高分子化合物简介

第十五章医药用高分子材料钟鸣制作第十五章医药用高分子材料一、高分子化合物简介二、医药用高分子材料目录学习目标知识目标1．掌握高分子化合物的定义、命名和结构。2．了解几种常见医药用高分子化合物在药物制剂辅料中的应用。技能要求1．能说出几种常见医药用高分子化合物在药物制剂辅料中的主要用途。2．会说出重要高分子化合物的名称及性能。案例导入案例：癌症目前已经成为我国居民的第一位死因,发病率呈快速上升趋势。常规化疗药物缺乏对肿瘤细胞或组织的选择性,治疗效果有限且毒副作用大。因此,如何提高抗肿瘤药物的靶向性、降低毒副作用是药物研究的重点。高分子药物靶向机理是利用肿瘤组织特殊的生物学特征,使药物在肿瘤部位积聚,达到肿瘤靶向治疗的目的。讨论：

1.什么是高分子？2.常见的医药用高分子材料有哪些？主要应用有哪些？化学与专业有序介孔炭材料是一种多孔纳米材料，是20世纪末发展起来的新型功能高分子材料，其优良的球形结构和光滑表面，易于从体内排出，而且孔径均一可调，是一种理想的药物控缓释制剂载体。特利加压素是一种多肽类药物，用于治疗食管静脉曲张出血。有序介孔炭材料负载特利加压素制成控缓释制剂，可以延长在体内半衰期，减少给药次数，是一种智能控缓释高分子载体药物。高分子化合物简称高分子，包括天然、半合成和合成的高分子化合物，自50年代初，合成高分子就开始应用于药物制剂辅料，近年来在控释、缓释微胶囊药物中的应用，使药物制剂给药定时、定向、高效，为人类疾病的预防和治疗提供了新的方法和手段。1．概念

高分子化合物是指相对分子质量很大，通常在一万以上，甚至高达几百万的大分子化合物。合成高分子化合物一般由小分子（单体）通过聚合反应生成。例如，氯乙烯通过加聚反应生成聚氯乙烯。一、高分子化合物简介2．命名高分子化合物一般根据其来源或性质用俗名。例如淀粉、纤维素、蛋白质等。合成高分子化合物通常采用简单命名法，根据聚合反应中的单体名称来命名，由一种单体加聚得到的高分子化合物，在单体名称前冠以“聚”字。例如：

聚丙烯

聚异戊二烯（橡胶）（一）多糖类天然医用高分子材料及其衍生物1．淀粉及其衍生物

淀粉是重要的医用高分子材料，在药物制剂中被大量用作赋形剂。淀粉还用于制备羧甲基淀粉钠(CMSNa)，反应如下：

可用作片剂及胶囊的崩解剂二、医药用高分子材料2．纤维素及其衍生物微晶纤维素：粘合剂、填充剂、崩解剂或润滑剂，与药物混合后直接压片而无需制粒；

醋酸纤维素：用作各种控缓释制剂的骨架或薄膜原料；

纤维素三醋酸酯：几乎能与所有的药用辅料配伍，亦可作为透皮吸收的载体；

羧甲基纤维素钠：可用作粘合剂或薄膜包衣材料；

乙基纤维素：广泛用作缓释制剂及固体分散载体，适用于对水敏感的药物；

羟丙基纤维素：崩解剂、粘合剂、颗粒剂、薄膜包衣材料等。（二）合成医用高分子材料1．聚乙烯

聚乙烯（PE）是由乙烯单体经加聚反应而制得，是目前世界上产量最大、应用最广的塑料。聚乙烯无毒、无味，是一种较为理想的食品、药品包装材料，低密度的聚乙烯大量用作包装薄膜材料。2.聚乙烯醇

聚乙烯醇（PVA）是由聚醋酸乙烯醇解制成，对眼、皮肤无毒，是一种安全的外用辅料，可用作药液的增粘剂。聚乙烯醇可用于制备缓释制剂和透皮给药制剂，例如，将解热镇痛药阿司匹林与聚乙烯醇熔融酯化形成高分子药物，可延长药效，减少给药次数和药物用量。3．聚乙烯吡咯烷酮聚乙烯吡咯烷酮（PVP）又称聚维酮，溶于水，安全无毒，对热和酸都较稳定。在液体药剂中，10%以上的PVP有助悬、增稠和胶体保护作用；更高浓度可延缓可的松、青霉素等的吸收。PVP可作为粘合剂、片剂薄膜包衣材料、着色包衣材料色素的分散剂、胶囊剂和眼用制剂等的辅料、固体分散体载体、片剂的崩解剂、填充剂和赋型剂，还可用于制备骨架的缓释片。4．丙烯酸树脂甲基丙烯酸、丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯等单体的聚合物通常称为丙烯酸树脂，主要用作片剂、小丸剂、缓释颗粒剂等的薄膜包衣，还用于制备微胶囊、膜剂等的成膜材料，以及控缓释药物剂型的包衣材料。根据树脂类型的不同可作胃溶型薄膜包衣和肠溶型薄膜包衣（目前有国产肠溶型Ⅰ号、肠溶型Ⅱ号、肠溶型Ⅲ号丙烯酸树脂乳液）5．卡波姆卡波姆由丙烯酸与烯丙基蔗糖共聚而成，显酸性，疏松，吸湿性强，略有特异臭味的白色粉末，无毒，对皮肤无刺激性，但对眼粘膜有严重的刺激，主要用作软膏、洗剂、乳膏剂、栓剂或植入亲水性凝胶剂的基质。低分子量的卡波姆可作内服或外用药液的增粘剂，或用作颗粒剂和片剂的粘合剂；高分子量的卡波姆可用作乳化剂、增稠剂和助悬剂。6．泊洛沙姆泊洛沙姆是聚氧乙烯和聚氧丙烯的聚合物，无臭、无味、无毒，对眼粘膜、皮肤具有很