胺基的保护基选择性总结

在合成反应中，如果几个保护基需要同时脱去时，用相同的保护基来保护即可。但当需要选择性脱去保护基时，就只能采用不同种类的保护基，然后选择性的先后脱去。而对于胺基的保护基就有数十种，本文主要根据不同保护基的化学性质不同（即脱去条件的差异），对不同保护基之间的选择性脱去进行整理与总结。几种常见的胺基保护基

1.Boc与Cbz选择性脱去1）【室温反应30min】[JournalofOrganicChemistry,

1986,vol.51,#19,p.3718-3720]2）[RSCAdvances,

2015,vol.5,#5,p.3200-3205]3）[JournalofMedicinalChemistry,

2012,vol.55,#12,p.5901-5921]4）[WO2018053215]2.Boc与Bn选择性脱去1）【0℃加入三氟乙酸】[JournalofOrganicChemistry,

2019,vol.84,#23,p.15145-15153]2）[RussianJournalofGeneralChemistry,

2014,vol.84,#7,p.1358-1361]3）【室温反应5h】[BioorganicandMedicinalChemistry,

2012,vol.20,#3,p.1188-1200]4）【氮气保护下，回流反应1h】[BioorganicandMedicinalChemistry,

2015,vol.23,#15,p.4871-4883]3.Boc与Fmoc选择性脱去1）[OrganicLetters,

2023,vol.25,#37,p.6791-6795]2）[JournalofOrganicChemistry,

2000,vol.65,#20,p.6595-6600]3）[BioorganicandMedicinalChemistry,

2014,vol.22,#4,p.1268-1275]4.Boc与Alloc选择性脱去1）[BioorganicandMedicinalChemistryLetters,

2013,vol.23,#

12,p.3592-3598]2）[BioorganicandMedicinalChemistryLetters,

1997,vol.7,#1,p.67-72]3）[AngewandteChemie-InternationalEdition,

2016,vol.55,#33,p.9657-9661]5.Boc与Teoc选择性脱去[US20150119405]2）[BioorganicandMedicinalChemistryLetters,

2010,vol.20,#3,p.1109-1113]3）[JournalofMedicinalChemistry,

2009,vol.52,#6,p.1723-1730]4）[WO2022013312]6.Boc与Tfa选择性脱去1）【回流反应24h】[Phytochemistry,

2003,vol.63,#3,p.315-334]2）【在40%的NaOH溶液中，室温反应过夜】3）【60℃反应1h】[WO2013022814]7.Cbz与Teoc选择性脱去1）[WO2011015241]2）[US20030199688]8.其他保护基选择性脱去1）[BioorganicandMedicinalChemistryLetters,

2014,vol.24,#13,p.2831-2833]2）【室温反应1天】[Dagoneau,Christelle;Denis,Jean-Noeeletal.,Syn.Lett.,1999,5,602-604]3）[Tetrahedron,

2013,vol