化学治疗药物(七)

化学治疗药物（七）

一、最佳选择题

1.临床治疗敏感厌氧菌引起的严重感染宜选用的药物是

A.克林霉素

B.阿莫西林

C.头抱拉定

D.阿奇霉素

E.左氧氟沙星

正确答案：A

［解析］本题考查抗生素的临床应用。克林霉素：敏感厌氧菌引起的严重感染。

左氧氟沙星：对厌氧菌作用较差。故答案为A。

2.对厌氧菌有强大杀菌作用，但对肠球菌无效的药物是

A.克林霉素

B.头抱口比后

C.头抱曲松

D.氨羊西林

E.利蔡嗖胺

正确答案：A

［解析］本题考查抗生素的药理作用。克林霉素为林可霉素7位羟基被氯原子取

代的一种半合成抗生素。对G.球菌作用，与红霉素类似，对厌氧菌有广谱、强

大的杀菌作用。对肠球菌、C菌无效。氨苇西林只对革兰阴性需氧菌有效，对革

兰阳性细菌和厌氧菌耐药口故答案为A。

3.对耐青霉素和头衔菌素类革兰阳性菌严重感染有效的抗生素是

A.庆大霉素

B.氨芳西林

C.阿莫西林

D.万古霉素

E.哌拉西林

止确答案：D

［解析］本反考查抗生素的药理作用。万古霉素仅对革兰阳性球菌有效，主要作

用于耐甲氧西林的葡萄球菌所致严重感染。氨芾西林只对革兰阴性需氧菌有

效。阿莫西林耐酸不耐酶，不能用于葡萄糖球菌感染。哌拉西林不耐酸也不耐

酶，为抗铜绿假单胞菌广谱青霉素。庆大霉素为氨基糖苜类抗生素，主要作用

于需氧革兰阴性杆菌。故答案为D。

4.红霉素的抗菌作用机制是

A.抑制细菌细胞壁的合成

B.抑制DNA的合成

C.与30s亚基结合，抑制蛋白质合成

D.与50s亚基结合，抑制蛋白质合成

E.抑制二氢叶酸合成酶

正确答案：D

5.万古霉素的抗菌作用机制是

A.干扰细菌的叶酸代谢

B.影响细菌细胞膜的通透性

C.抑制细菌蛋白质的合成

D.抑制细菌核酸代谢

E.阻碍细菌细胞壁的合成

正确答案：E

6.治疗支原体肺炎宜首选的药物是

A.链霉素

B.氯霉素

C.红霉素

D.青霉素G

E.以上均不是

正确答案：C

7.氨基糖甘类抗生素的作用特点，叙述错误的是

A.对需氧革兰阴性杆菌作用强

B.有初次接触效应

C.抑制敏感细菌RNA的转录

D.具有较长时间的PAE

E.在碱性环境中抗菌活性增强

正确答案：C

［解析］本题考查氨基糖昔类抗生素的作用特点。氨基糖甘类抗生素主要直接作

用于需氧革兰阴性杆菌，而对厌氧菌无效。在服用氨基糖昔类之后，其浓度虽

降至抑菌浓度以下或已经消失后，对微生物的抑制作用依然维持一段时间，此

被称为抗生素后效应(PAE)o其作用机制是通过作用于敏感菌的核糖体而产生抗

菌效果。氨基糖甘类抗生素在碱性环境中抗菌活性增强。故答案为C。

8.属于快速杀菌药，并且对静止期细菌也有较强作用的抗菌药是

A.B-内酰胺类药物

B.大环内酯类药物

C.磺胺类药物

D.林可霉素类药物

E.氨基糖昔类药物

正确答案：E

［解析］本题考查抗生素的药理特点。氨基糖昔类抗生素具有抗菌谱广、杀菌完

全、与内酰胺抗生素有很好的协同作用、对许多致病菌有抗生素后效应(PAE)

等特点。氨基糖苜类抗生素为快速杀菌剂，对静止期细菌也有较强的作用。其

特点是：①抗菌谱广，对各种需氧革兰阴性菌有作用。本类药物的抗菌谱相

似，链霉素和卡那霉素还对结核杆菌有作用。②杀菌速率和杀菌时程是浓度依

赖性。③具有较长时间PAE,且PAE持续时间是浓度依赖性的。④具有初次接触

效应(firstexposureeffect,FEE),即指细菌首次接触氨基糖甘类抗生素时

能被迅速杀死，当未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时，其杀菌作用

明显降低。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。故答案为E。

9.属于浓度依赖性的抗菌药物是

A.大环内酯类

B.氨基糖昔类

C.头抱菌素类

D.林可霉素类

E.青霉素及半合成青霉素

正确答案：B

［解析］本题考查抗生素的作用特点。“时间依赖性”是指当血药浓度达到4〜8

倍最低抑菌浓度(MIC)时，杀菌效应到了饱和程度，再继续增加血药浓度，杀菌

效应并不会增加I。因此，服用这类抗菌药要注意达到一定血药浓度后，还要维

持足够的时间，要按照一定时间，如每天间隔6小时分次服用。属于“时间依

赖性”的抗菌药有：青霉素类、头胞菌素类、碳青霉烯类、阿奇霉素、红霉

素、罗红霉素、克林霉素、万古霉素、甲氧茉噬等。“浓度依赖性”是指药物

峰值浓度越高，对致病菌杀伤力越强，杀伤速度越快。当血药浓度达到8〜10

倍最低抑菌浓度(MIC)时，可达到最大杀菌效应。因此，这类药物临床疗效的关

键是提高药物浓度，即达到一定剂量，服药时间间隔也逐渐转为一天一次。因

为药物毒性与峰值浓度相关，所以对某些一天用一次的药物还应进行血药浓度

监测，以保证其安全性。属于“浓度依赖性”抗菌药有氨基糖苜类、畦诺酮

类、甲硝嘎等。故答案为B。

10.氨基糖昔类药物的抗菌作用机制是

A.增加胞质膜通透性

B.抑制细菌蛋白质合成

是动物实验表明，加替沙星可促进胰岛素的释放，并通过阻断胰岛细胞ATP敏

感的钾离子通道使患者出现血糖过低，而且还可使胰岛B细胞空泡化，导致胰

岛素水平降低从而出现高血糖症状。故答案为D。

15.禁用于妊娠妇女和小儿的药物是

A.青霉素类

B.氟喳诺酮类

C.大环内酯类

D.维生素类

E.头胞菌素类

正确答案：B

［解析］本题考查抗生素的不良反应。氟瞳诺酮类药物可引起未成年动物关节组

织中软骨损伤，为确保用药安全，孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用，18岁以下青

少年严禁使用此类药物，防止影响骨骼的生长发育。故答案为B。

16.以下不符合氟唾诺酮类药物特性的是

A.血浆蛋白结合率高

B.抗菌谱广

C.不良反应少

D.抗菌活性强

E.大多口服吸收好

正确答案：A

［解析］木题考查氟喳诺酮类药物的特性。氟喳诺酮类药物的共性包括：抗菌谱

广，尤其对需氧革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大杀菌作用；口服吸

收良好，体内分布广，血浆蛋白结合率低；不良反应少，耐受性好；但其在未

成年动物身上可引起关节炎，在儿童中可引起关节肿痛，所以不用于青春期儿

童或妊娠妇女。故答案为A。

17.属非氟噪诺酮类的药物是

A毗哌酸

B.诺氟沙星

C.环丙沙星

D.依诺沙星

E.培氟沙星

正确答案：A

［解析］本题考查喳诺酮类的相关内容。含氨的喳诺酮类通称为氨曜诺酮类，毗

哌酸不含氟，不属于氟喳诺酮类。诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星

均为氟噬诺酮类。故答案为虬

18.肾功能不全患者宜选用的抗菌药物是

A.四环素类

B.多粘菌素类

C.大环内酯类

D.氨基糖苜类

E.磺胺类

正确答案：C

［解析］本题考查抗菌药物的选择。在以上抗菌药中，四环素主要经肾排泄，且

有一定肾毒性，肾功能不全者不宜使用。大环内酯类抗菌药有肝肾两个排泄途

径，其中红霉素肾毒性较小，肾功能不全者可以在医生指导下使用。青霉素主

要经肾排泄，肾功能不全者如需使用，应在医生指导下减量使用。氨基糖昔类

主要经肾脏排泄，尿药浓度高，并在肾蓄积，可损害肾小管上皮细胞，表现为

蛋白尿、管型尿，严重者可致氮质血症及无尿症。因此老年人、肾功能不全者

慎用。磺胺类药易产生耐药性，在肝内的代谢产物一一乙酰化磺胺的溶解度

低，易在尿中析出结晶，引起肾毒性，因此用药时应严格掌握剂量、时间，同

服碳酸氢钠并多饮水。故答案为C。

19.治疗流行性脑膜炎宜选用的药物是

A.舒巴坦

B.红霉素

C.庆大霉素

D.阿米卡星

E.磺胺嚏咤

正确答案：E

［解析］3题考查抗生素的临床作用。磺胺嗒咤作为二氢叶酸合成酶的竞争性抑

制剂，抑制二氢叶酸合成。具有广谱及较强抗菌活性，对革兰阳性及阴性菌均

有抑制作用，可用于脑膜炎双球菌、肺炎球菌、淋球菌、溶加链球菌感染的治

疗，能通过血脑屏障进入脑脊液，可用于治疗流行性脑膜炎。故答案为E。

20.唯诺酮类药物的抗菌作用机制是

A.抑制细菌细胞壁合成

B.抑制细菌蛋白质合成起始阶段

C.改变细菌胞浆的通透性

D.抑制细菌mRNA的合成

E.抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶IV

正确答案：E

［解析］本题考查喳诺酮类药物的抗菌作用机制。嗟诺酮类药物通过抑制细菌

DNA回旋酶和拓扑异构酶IV,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。故答案为E。

二、配伍选择题

A.链霉素

B.阿米卡星

C.庆大霉素

D.妥布霉素

E.奈替米星

1.对多种氨基糖甘类钝化酶稳定，耳、肾毒性又低的药物是

正确答案：E

2.肾毒性最大、最常见，肾功能不良者宜减量使用的药物是

正确答案：C

［解析］本组题考查氨基糖昔类的不良反应。所有氨基糖昔类均具有可逆性或不

可逆性的第八对脑神经毒性和肾毒性，对听力损害的发生率依次为：新霉素＞

卡那霉素〉链霉素＞阿米卡星〉庆大霉素〉妥布霉素,奈替米星；对肾损害的

发生率依次为：新霉素〉卡那霉素〉庆大霉素〉妥布霉素〉链霉素〉奈替米

星。故答案为E、Co

A.庆大霉素

B.妥布霉素

C.奈替米星

D.链霉素

E.小诺米星

3.口服可用于肠道感染的药物是

正确答案：A

4.与其他抗结核病药联合使用的药物是

正确答案：D

5.对多种氨基糖昔类钝化酶稳定的药物是

正确答案：C

［解析］本组题考查抗生素的作用特点。链霉素为最早用于临床的抗结核病药，

但易被结核杆菌耐受，应与其他抗结核药联用。庆大霉素口服可以用于肠道感

染或肠道术前准备。奈替米星对多种氨基糖苜类钝化酶稳定，因而对庆大霉

素、西索米星和妥布霉素耐药菌也有较好活性。故答案为A、D、Co

A.青霉素

B.氯霉素

C.替莫西林

D.四环素

E.利福平

6.用于治疗肺炎支原体引起的非典型肺炎的药物是

正确答案：D

7.用于治疔结核病的药物是

正确答案：E

8.用于治疗流感嗜血杆菌引起的脑膜炎的药物是

正确答案：B

9.用于治疗梅毒的药物是

正确答案：A

［解析］本2且题考查抗生素的临床应用。青霉素为内酰胺类抗生素，主要作

用于革兰阳性细菌、阴性球菌及螺旋体。氯霉素临床上用于流感嗜血杆菌引起

的脑膜炎、立克次体感染。替莫西林临床上用于铜绿假单胞菌感染。四环素临

床上主要用于立克次体感染、支原体感染、衣原体感染。利福平为抗结核病

药。故答案为D、E、B、Ao

A.磺胺米隆

B.磺胺甲嗯哇

C.磺胺多辛

D.甲氧芳咤

E.磺胺喀咤

10.血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障的药物是

正确答案：E

11.有利于泌尿道感染治疗，不易形成结晶尿的药物是

止确答案：B

［解析］本加题考查磺胺类药物的药理特点。磺胺喀咤血浆蛋白结合率较低，易

透过血脑屏障，可用于治疗流行性脑膜炎。磺胺甲嗯陛，其抗菌谱与SD相似，

但抗菌作用较强。磺胺药在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低，容易在尿道

中析出结晶而致结晶尿、血尿及闭尿等，大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。故

答案为E、Bo

A.红霉素

B.万m霉素

c.利福平

D.盐酸克林霉素

E.阿米卡星

12.治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有效的药物是

正确答案：B

13.治疔各种革兰阴性杆菌有效的药物是

正确答案：E

14.治疗结核病宜选用

正确答案：c

［解析］本2且题考查抗生素的临床应用。红霉素为抗生素类药，抗菌谱较广，通

常用于化脓性皮肤感染及对青霉素耐药的葡萄球菌感染。万古霉素适用于耐甲

氧西林金黄色葡萄球菌及其他细菌属的感染，包括败血症、感染性心内膜炎

等。利福平可与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性

脑膜炎的治疗。盐酸克林霉素适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感

菌株所致的下述感染：中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎。阿米卡星可

治疗各种革兰阴性杆菌，如绿脓杆菌及其他假单胞菌属、大肠杆菌。故答案为

B、E、Co

A.卡邛霉素

B.利福平

C.乙胺丁醇

D.口比嗪酰胺

E.异烟朋

15.可引起球后视神经炎的是

正确答案：C

16.可引起周围神经炎的是

止确答案：E

［解析］本加题考查抗结核药的不良反应。异烟腓能使体内维生素员减少，引起

周围神经炎。乙胺丁醇最重要的不良反应为视神经炎，表现为视力下降、视野

缩小、红绿色盲，具有剂量依赖性及可逆性改变的特点；及早发现并停药，可

自行恢复正常。故答案为C、E。

A.乙胺丁醇

B.利福平

C.异烟朋

D.卡那霉素

E.对氨基水杨酸

17.需同服维生素B.的是

正确答案：C

18.诱导肝微粒体酶，加速皮质激素和雌激素代谢的是

正确答案：B

19.长期大量应用可致视神经炎、视力下降、视野缩小，出现盲点的是

正确答案：A

20.尿中析出结晶，损害肾脏，碱化尿液可减轻的是

正确答案：E

21.对第八对脑神经损害严重的是

正确答案：D

［解析］本题考查药物的不良反应。乙胺丁醇最重要的不良反应为视神经炎，具

体表现为视力下降、视野缩小、红绿色盲，及早发现并停药，可自行恢复正

常。异烟脱导致维生素R减少，产生周围神经炎，因此需服用维生素Be。利福

平为肝药酶诱导剂，可提高其他药物的代谢。卡那霉素会对第八对脑神经损害

严重，产生耳毒性。对氨基水杨酸可在尿中析出结晶，损害肾脏，导致下背部

疼痛、尿癌或排尿烧灼感（结晶尿），碱化尿液可减少对肾的刺激，憎加尿中排

出量。故答案为C、B、A、E、Do

A.青蒿素

B.氯喳

C.乙胺喀呢

D.伯氨噬

E.奎宁

22.强效、速效、长效的红细胞内期裂殖体杀火剂

正确答案：B

23.防止复发和传播

正确答案：D

24.病因性预防

正确答案：C

25.近期复发率高

正确答案：A

26.孕妇不能服用的抗疟药

正确答案：E

［解析］本组题考查疟疾的作用特点。氯喳主要杀灭红细胞内期疟原虫，对红细

胞外期无效。伯氨喳对红细胞外期与配子体有较强的杀灭作用，对红细胞内期

无效，不能控制疟疾临床症状的发生，主要用于防止疟疾的复发和传播。乙胺

喀咤通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，因而干扰疟原虫的叶酸正常代谢，对

恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效，常用作病因性预防药。青蒿素其对鼠疟

原虫红细胞内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变而具有强大而

迅速的杀灭作用，主要用于间日疟、恶性疟的症状控制，以及耐氯喳虫株的治

疗。但体内代谢快，代谢产物可迅速从肾和肠道排出，由于代谢和排泄均快

速，有效血药浓度维持时间短，复发率较高。故答案为B、D、C、A、Eo

三、多项选择题

1.青霉素的抗菌谱为

A.敏感的革兰阳性和阴性球菌

B.螺旋体

C.革兰阳性杆菌

D.支原体、立克次体

E.革兰阴性杆菌

正确答案：ABC

［解析］本题考查抗生素的抗菌谱。青霉素主要作用于革兰阳性细菌、阴性球菌

及螺旋体。故答案为ABC。

2.青霉素可用于

A.治疗草绿色链球菌、肠球菌所致的心内膜炎

B.治疗真菌感染

C.治疗钩端螺旋体病

D.治疗（T杆菌引起的感染

E.治疗溶血性链球菌所致的扁桃体炎、大叶性肺炎

正确答案：ACE

［解析］本题考查青霉素的临床作用。青霉素适用于A组及B组溶血性链球菌、

肺炎链球菌、对青霉素敏感金葡菌等革兰阳性球菌所致的各种感染，也用于治

疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎（与教基糖昔类联合）；梭状芽胞杆菌所致的

破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、

梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、樊尚咽峡炎、放线菌病等。故答

案为ACE。

3.氨节西林、阿莫西林、匹氨西林的特点为

A.广谱抗菌药

B.对C菌作用不及青霉素

C.对G-杆菌作用强，但有耐药性

D.对绿脓杆菌有效

E.炎症时，脑脊液难达到有效血药浓度

正确答案：ABC

［解析］本题考查青霉素类药物的作用特点。氨茉西林、阿莫西林、匹氨西林为

广谱青霉素类，其特点有：①抗菌谱广，对G+菌的作用不如青霉素G,对（T菌作

用较强；②耐酸，不耐酶，可口服，对耐药金葡菌感染、对绿脓杆菌无效。当

炎症时，血脑屏障通透性发生了改变，使得药物容易进入脑脊液。故答案为

ABCo

4.内酰胺酶抑制剂有

A.克拉维酸

B.舒巴坦

C.丙磺舒

D.氨芳西林

E.他哩巴坦

正确答案：ABE

［解析］本题考查属于内酰胺酶抑制剂的药物。属于内酰胺酶抑制剂的药

物有：克拉维酸、舒巴坦、他理巴坦。氨苇西林为单环B