药理学-胆碱受体阻断药II-N胆碱受体阻断药学习教案

会计学1药理学——胆碱受体阻断(zǔduàn)药II—N胆碱受体阻断(zǔduàn)药第一页,共11页。

特点：降低发热者体温，对正常者无影响（与氯丙嗉不同)机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质)发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等)，且热型也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高，可引起头痛、失眠，甚至惊厥，适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。

PG既是致痛物质,又是致炎物质,这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作用。第1页/共10页解热作用抗炎作用镇痛作用中等度镇痛作用,临床主要(zhǔyào)用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等,对剧痛及平滑肌绞痛无效。

LOGO自膜磷脂(línzhī)生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图第2页/共10页表COX-1和COX-2的特性(tèxìng)COX-1COX-2生成固有的需经诱导功能生理学:生理学:妊娠时，PG生成增加

保护胃肠病理学:生成蛋白酶、PG及其他致炎介质，引起炎症

调节血小板聚集（TXA2)

调节外周血管阻力（PGI2)

调节肾血流量分布（PGI、PGE)抑制剂

选择性吲哚美辛、阿司匹林、吡罗昔康

非选择性

萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮第3页/共10页阿司匹林（aspirin）又称乙酰水杨酸（acety1salicylicacid）[药理作用及临床应用]1．解热(jiěrè)镇痛及抗风湿

常用剂量（0.5g）具有明显解热(jiěrè)镇痛作用，也可与其他药物配成复方（APC.去痛片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。

大剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。2．抗血栓形成

小剂量（50~100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心

梗、脑血栓）

其机理：小剂量TXA2↓（血小板）、（血管内皮）PGI2↑

（抗聚集）

大剂量

抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）第4页/共10页其他

最近报道，脑内COX-2过度表达与老年性痴呆有关，认为每天服用100mg对老年痴呆发生有阻遏作用。[不良反应]胃肠道反应

最常见，口服直接刺激(cìjī)胃粘膜引起上腹不适，恶心、呕吐，饭后服用，将药片嚼碎可减轻，抗风湿剂量（高浓度)可刺激(cìjī)延脑催吐化学感受区（CTZ)也可致恶心、呕吐。PGs对胃粘膜有保护作用，抑制PGs合成可诱发溃疡病，故溃疡病患者禁用。第5页/共10页凝血障碍

本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原（Vitk对抗)。

过敏反应

少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕见"阿司匹林哮喘”是由于(yóuyú)抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多所致。

水杨酸反应

剂量过大（5g/d)时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。应立即停药、静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。

瑞夷(Reye)综合征

国外报道,病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险,表现严重肝功能不良合并脑病,虽少见,但可致死,宜慎用。第6页/共10页对乙酰氨基酚（acetaminophen)，又名扑热息痛（paracetamol)作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分(chéngfèn)，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。保泰松（phenylbutazone)作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，不良反应多，已少用。

第7页/共10页吲哚美辛（indomethacin,消炎痛)作用特点：本品1963年用于临床，具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似(xiānɡsì)，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。

布洛芬（ibuprofen)作用特点

具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。布洛芬缓解胶囊——芬必得

常用于镇痛第8页/共10页萘普生（naproxen)、酮洛芬（ketoprofen)

与布洛芬同类药，其作用、用途(yòngtú)均相似。

吡罗昔康（piroxicam)、美洛昔康（meloxicam)为同类药。作用特点

吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者易耐受，血浆t(1/2)长（36-45h)，用量小，每天服1次（20mg)。

美洛昔康对COX-2具有选择性抑制作用，其抗炎作用强而副作用小，适应症与吡罗昔康同。尼美舒利(nimesulide)

作用特点

是一新型非甾体抗炎药，具有较高的选择性抑制COX-2的作用，抗炎作用强而副作用小，常用于类风湿关节炎和骨关节炎等。

第9页/共10页内容(nèiróng)总结第十一页,共11页。

会计学。PGs对胃粘膜有保护作用，抑制PGs合成可诱发溃疡病，故溃疡病患者禁用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴