PLGA微球的制备及释放

本文格式为Word版，下载可任意编辑——PLGA微球的制备及释放一、药物分析方法学的建立

1、标准曲线的绘制：取标准品10mg（实际称取量为9.5mg），参与10ml容量瓶中，以甲

醇为稀释剂，定容至刻度，定容后即为1mg/mL的标准品溶液。从中取10、25、50、100uL，以甲醇为稀释剂，分别定容至10mL，HPLC测定含量（色谱条件在后面表达），然后得到线性回归方程。由曲线可知，在0.95~9.5ug/mL范围内，线性关系良好，且吸收无干

扰。

600500y=52.14x-16.867R=0.99982Peakarea40030020230000246810

FlavopiridolConcentration(ug/mL)图1标准曲线

2、HPLC色谱条件：滚动相为A:Water(0.05%TFA)：B:Acetonitrile=7:3;流速为1mL/min;

检测波长为264nm;进样量为20uL；最大压力200bar;柱温为室温。3、HPLC测定图谱

a

VWD1A,波长=264nm(DEF_LC2023-04-1209-48-17\\027-0701.D)5.229mAU250标准品20235010050001234567min

b

VWD1A,波长=264nm(DEF_LC2023-06-0511-31-38\\033-0301.D)1.295mAU43.532.521.510.50PLGA微球5.45701234567minc

VWD1A,波长=264nm(DEF_LC2023-06-0511-31-38\\031-0101.D)1.4971.786mAU6空白54321001234567min图2HPLC色谱图:a)为Flavopiridol标准品的图谱;b)为Flavopiridol的PLGA微球的图谱;c)

为空白PLGA微球的图谱

由图谱可知，在Flavopiridol的出峰时间处，无空白干扰。

二、药物的PLGA微球制备

1、配制PVA17-88的水溶液（1%）；

2、取100mgPLGA（LA/GA=50/50,分子量5.5万），溶于1mL的氯仿中；另取10mg药物，

参与此氯仿中，参与10uL三乙胺，静置10min，观测是否溶解，若不溶解继续加5uL即可。

3、在1000rpm不停搅拌下，取上述氯仿溶液，逐滴加于含PVA17-88的水溶液中，水溶液

的体积是氯仿体积的25倍，加完后，高速（7000rpm）均质15s。转移至通风橱中，继续搅拌（600rpm）2min后，补加等体积蒸馏水，继续搅拌4h。

4、待氯仿挥发完后，取溶液高速离心（15000rpm，温度4度）10min，加适量蒸馏水分散

后，冻干。

三、制剂的表征

1、粒径

取5.8mg制剂溶于5mL氯仿中，水浴超声使分散均匀，然后测定粒径。

指标

Z-AVERAGESIZE(nm)

1080

PEAK(nm)

867

PDI0.063

2、含量测定

称取制剂11.5mg，置于10mL容量瓶中，以氯仿定容至刻度，HPLC测定含量。计算得知，此溶液浓度为32.80ug/mL，载药量为2.85%。3、释放

确凿称量制剂10mg，以1mLpH7.4的PBS溶液分散后转移至透析袋中。然后将透析袋置于含40mLpH7.4的PBS溶液(含0.1%的Tween-80)的离心管中，恒温振荡（37度，50rpm）。取样时间点为2h,4h,6h,8h,12h,24h,48h,72h。得到释放曲线（三天就已经释放完全，用乙基纤维素包衣时并没有很明显的延缓释放的作用；现在