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文档简介

第十五章镇静催眠药Sedative-Hypnotics2023/10/1药理学镇静药（Sedative）:

能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。催眠药（Hypnotics）:

能促进和维持近似生理睡眠的药物。2023/10/1药理学2023/10/1药理学药物分类第一代：巴比妥类1903年第二代：苯二氮类1960s第三代：忆梦返,思诺思其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮2023/10/1药理学第一节苯二氮类1,4-苯并二氮2023/10/1药理学表15－1常用苯二氮类药物作用时间及分类作用时间药物达峰浓度时间（h）t1/2（h）代谢物t1/2（h）短效类(3~8h)三唑仑（triazolam）奥沙西泮（oxazepam）

12~42~310~20有活性（7）无活性中效类（10~20h）阿普唑仑（alprazolam）艾司唑仑（estazolam）劳拉西泮（lorazepam）替马西泮（temazepam）氯硝西泮（clonazepam）1~2222~31

12~1510~2410~2010~4024~48无活性无活性无活性无活性弱活性长效类（24~72h）地西泮（diazepam）氟西泮（flurazepam）氯氮（chlordiazepoxide）夸西泮（quazepam）1~21~22~42

20~8040~10015~4030~100有活性（80）有活性（80）有活性（80）有活性（73）2023/10/1药理学【药理作用及临床应用】抗焦虑作用：小于镇静剂量时，用于焦虑症,地西泮、氯氮。镇静催眠作用:缩短睡眠潜伏期，延长2期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律或内窥镜检查前给药,地西泮。抗惊厥作用：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。癫痫持续状态：首选地西泮(iv)。中枢性肌肉松弛作用。2023/10/1药理学苯二氮类与巴比妥类的比较

巴比妥类苯二氮类缩短REM++++后遗作用++±麻醉作用有无安全度较小大依赖性较重较轻2023/10/1药理学睡眠的生理周期2023/10/1药理学GABA受体—BZ受体—氯离子通道复合体学说

2023/10/1药理学作用机制：BDZ+BDZ-R

BDZ+BDZ-R复合物↓促GABA与GABAR结合↓Clˉ通道开放频率↑↓Clˉ通道内流↑↓细胞膜超极化2023/10/1药理学体内过程

口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则，iv显效快速。多数药物的代谢产物（去甲地西泮）仍有相似的生物活性，半衰期更长。脂溶性高，易在脂肪组织蓄积。药物作用时间与半衰期不平衡。

2023/10/1药理学不良反应

后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。大剂量：共剂

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