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1、苯巴比妥注射剂,班级:11制药 姓名:吕孟琦 学号:201143705,苯巴比妥的结构式,5-乙基-5-苯-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮,苯巴比妥的理化性质,本品为白色有光泽的结晶性粉末;无臭,味微苦,mp.174.5178。在空气中稳定。难溶于水,能溶于乙醚、乙醇。 其烯醇式呈弱酸性,pKa在78之间,本品的pKa为7.4,在碱溶液中可得到苯巴比妥钠。,苯巴比妥钠为白色结晶性粉末,易溶于水,可做成注射剂。苯巴比妥钠的水溶液呈碱性,与酸性药物接触或吸收空气中的二氧化碳(碳酸的pKa6.35),可析出苯巴比妥。在配制注射剂和药物配伍使用中要加以注意。,苯巴比妥的pKa为7.4,与体

2、液pH相当。在酸性尿中药物的解离少,易由肾小管再吸收,在体内消除缓慢。人体血浆半衰期为50100小时。 苯巴比妥钠溶液放置易水解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去药效。水解的速度与温度和pH有关,溶液的pH升高,水解反应加速。,苯巴比妥的鉴别,与硫酸和亚硝酸钠反应,产生橙黄色,此系苯环上的亚硝基化反应。可用此反应区别不带苯基的巴比妥类药物。,苯巴比妥分子中因含有酰脲-CONHCONHCO-结构,与铜盐作用能产生类似双缩脲的颜色反应。与吡啶和硫酸铜溶液作用,显紫色,巴比妥类药物都具有类似的反应。但含硫巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜溶液作用时反应液显绿色,可以用来区别含硫和非含硫的巴比妥类药物。,苯巴比妥药理作用,是巴比妥类中最有效的抗癫痫药物,在小于催眠剂量时,就有很强的抗惊厥作用。电生理研究证明,苯巴比妥既能降低病灶内细胞的兴奋性,从而抑制病灶的异常放电,又能提高病灶周围正常组织的兴奋阈值,抑制异常放电的扩散。,苯巴比妥处方,苯巴比妥 9.1g 氢氧化钠水溶液 适量 丙二醇 60ml 乙酰胺 10g 注射用水 加至100ml 共制成100支,苯巴比妥注射液制备工艺,取处方量的苯巴比妥与适量氢氧化钠混合,加少量的注射用水搅拌加热使粉末溶解,然后加入处方量的丙二醇和乙酰胺溶解后再加注射用水至全量,滤过,灌入中性安瓿,通入氮气立即熔封。在100度加热灭菌30分钟。,苯巴比妥注射液

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