药剂学课件资料：片剂

1、第九章 片剂,一、概述,片剂系将一种或数种药物与赋形剂混合均匀后，制成颗粒，用压片机压制成圆片状或异形片状的固体制剂，可供内服或外用。 在丸剂使用基础上发展起来的，创用于十九世纪40年代。 19世纪末片剂的生产和应用得到了迅速的发展。 .近十几年来，片剂生产技术与机械设备方面也有较大的发展，如沸腾制粒、全粉末直接压片、半薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。,特点,片剂剂量准确，片剂内药物含量差异较小 质量稳定：固体制剂、经压缩，孔隙率小 生产机械化、自动化程度高，成本低 体积小，便于贮运和携带 溶出速率较散剂胶囊剂为慢，其生物利用度差 儿童和昏迷病人不易吞服； 含挥发性成分的片剂贮存较久

2、时含量下降。,分类,1、内服片： 普通压制片（素片）：未包衣片剂 包衣片：可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片等 多层片：减少配伍变化，或同时速释和缓释 泡腾片：含有泡腾崩解剂（NaHCO3和有机酸） 咀嚼片：在口内嚼碎后下咽，可不加崩解剂 分散片：遇水迅速崩解（3min内）并均匀分散 缓释片和控释片：延长药物作用时间，减少给药次数，降低血药浓度的波动，提高药物的生物利用度,2、口腔用片 口含片：指含于口腔内缓缓溶解的压制片，用于局部的消炎、消毒等。口含片比一般内服片大而硬，味道适口。 舌下片：指置于舌下使用的压制片，能在舌下唾液中溶解后被粘膜吸收，起速效作用。可避免肝脏的首过作用 颊额片：贴于口

3、腔粘膜，由粘膜吸收起到全身作用，无首过 3. 皮下给药片剂 植入片：使药效持续数周、数月甚至数年 皮下注射用片：注射前溶于水中，现已少用 4、外用片 溶液片：临用前加水溶解成溶液，供外用、漱口、消毒等 阴道片：供塞入阴道内产生局部消炎、杀菌、杀精及收敛等作用,质量要求,1、 含量准确，重量差异合格 2、 适宜的硬度和脆碎度 3、 适宜的溶出度和崩解度 4、 良好的稳定性 5、 外观完整光洁，色泽均匀 6、符合卫生学要求 7、其他：植入片无菌、含片、舌下片、咀嚼片应有良好的口感,二、 片剂的赋形剂（辅料）,有粘性，可使片剂成型。 有吸湿性，可使片剂迅速崩解。 有润滑性，可使颗粒具有流动性，不粘冲

4、 有吸收性，可使液体药物成为固态。 有稀释性。能使任何小剂量的药物均可制成片剂。,粘合剂,崩解剂,润滑剂,稀释剂,吸收剂,辅料的基本要求：无毒、无刺激性、良好的生物相容性 化学惰性、不与药物发生反应 不影响主要的疗效，不影响主药的含量测定 来源广泛，价格便宜,1）淀粉：化学性质很稳定，可与大多数药物配伍， 吸湿性小，外观色泽好，价格便宜，但可压性差。以玉米淀粉最为常用 2）糖粉：粘合力强，片剂硬度大、表面光滑美观，但吸湿性强。 3）糊精：粘性较强，使用不当会使片面出现麻点、水印，造成片剂崩解/容出迟缓，药物提取不全 4）乳糖：无吸湿性，可压性好，片剂光洁美观，性质稳定，可与大多数药物配伍，喷干

5、产品可直接压片 5）可压性淀粉：具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用，是一种多功能辅料，常用于粉末直接压片 6）微晶纤维素：具有较强的结合力和良好的可压性 7）其它：甘露醇，硫酸钙,1.稀释剂（填充剂）：增加片剂的重量和体积,1）硫酸钙：化学性质稳定，有较好的抗潮性制成的片剂外观光洁，硬度和崩解度较好，常作片剂的稀释剂和挥发油的吸收剂 2）磷酸氢钙：具有良好的流动性和稳定性，但可压性较差，仅用于制湿颗粒 3）轻质氧化镁：比表面积大，吸收力强，但置露空气中可吸收水及CO2 4）干燥氢氧化铝：为挥发油的良好吸收剂，也可用于粉末直接压片的干粘合剂和助流剂,2.吸收剂：吸

6、附挥发油和其它液体性成分,1）水和乙醇 2）淀粉浆：价廉易得，粘合性良好，适用于对湿热稳定的药物，常用量为815%。 3）HPMC：崩解迅速，溶出速率高，常用浓度为25% 4）PVP：常用K30 可用于水溶性及水不溶或对水敏感的药物制粒，还可作干粘合剂，常用于泡腾片及咀嚼片的制粒。但易吸湿 5）胶浆：1020%明胶溶液，1025%阿拉伯胶溶液 6）其它：MC，HPC，CMC-Na，PEG，糖粉或糖浆，MCC,3.粘合剂或润湿剂：增加各组分粒子间的结合力,1）崩解机制： 毛细管作用 膨胀作用 润湿热 产气作用,4.崩解剂：消除粘合剂或加压形成片剂的结合力，使崩解,2）常见崩解剂 干淀粉： CMS

7、-Na L-HPC CCNa PVPP 泡腾崩解剂：,3）崩解剂加入方法： 内加法 外加法 内外加法 崩解速度：外加法内加法内外加法 溶出速度：内外加法内加法外加法,硬脂酸镁 滑石粉 氢化植物油 微粉硅胶 PEG SDS,5.润滑剂、助流剂及抗粘剂：减少颗粒与颗粒、药品与模孔、模壁间的摩擦力,三、片剂的制备工艺,粉末药物直接压片 结晶药物直接压片 湿法制粒压片 干法制粒压片 重压法 滚压法 空白颗粒压片,直接压片,制粒压片,片剂生产工艺流程,原 辅 料,过 筛,包 装,分 装,压 片,总 混,整 粒,干 压 制 粒,干 混,配 料,粉 碎,流化制粒,粘合剂,包衣,包装材料,湿法制粒,粘 合 剂,干燥,润滑剂 崩解剂,内包装 材 料,1.制颗粒,目的： 改善