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第六节 解热镇痛抗炎药,本节要求:,1. 阐述解热镇痛抗炎药的作用、机制2. 阐述阿司匹林的作用、用途、不良反应3. 比较其他解热镇痛药的作用特点及应用,一、 解热镇痛抗炎药的基本作用,解热镇痛抗炎药(antipyretic analgesic and anti-inflammatory drugs)亦称非甾体抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用,绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。,解热镇痛抗炎药的基本作用 共同作用机制,NSAIDs 结构不同,但是其解热、镇痛、抗炎作用的共同作用机制是:抑制花生四烯酸(AA)代谢过程中的前列腺素合成酶(环氧酶(COX))活性使前列腺素(prostaglandin, PG)合成减少。,当细胞受到某些刺激时,细胞膜中的磷脂在激活的磷脂酶A2(PLA2)的作用下,产生AA和血小板活化因子(PAF)。AA的代谢有两种途径: 环氧酶(COX)途径:生成前列腺素 ( PGs)和血栓素A2(TXA2 ) 脂氧酶(LOX)途径:生成白三烯(LTs),解热镇痛抗炎药的基本作用共同作用机制,花生四烯酸的代谢途径及产物,膜磷脂 PLA2 糖皮质激素 脂氧酶 花生四烯酸 COX NSAIDs PGI2合成酶(血管内皮) TXA2合成酶(血小板) PGH2 LTs 异构酶 还原酶参与过敏反应 PGI2 PGE2 PGF2 TXA2支气管收缩 扩张血管 诱发炎症 收缩支气管 血小板聚集白细胞趋化 抗血小板聚集 发热致痛 收缩血管 收缩血管诱发炎症 收缩子宫,研究发现COX有两种同工酶,它们是结构异构体。固有型: COX-1 表达于血管、胃、肾和血小板等绝大多数组织,负责细胞间信号传递和维持细胞功能平衡,与正常生理功能相联系;诱导型: COX-2 是在炎症环境中以白细胞介素-1和TNF为主,刺激炎症相关细胞而诱生的,涉及炎症反应中炎症
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