生物药剂学与药物动力学试卷及答案

生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题供15题，每题1分，共15分）.大多数药物吸收的机理是（D）A.逆浓度关进行的消耗能量过程B消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E.有竞争转运现象的被动扩散过程.不影响药物胃肠道吸收的因素是（D）A.药物的解离常数与脂溶性B.药物从制剂中的溶出速度C.药物的粒度D.药物旋光度E.药物的晶型.不是药物胃肠道吸收机理的是（C）A.主动转运B.促进扩散C.渗透作用口由包饮作用E.被动扩散.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B）A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD达稳态时的累积因子与剂量有关E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（C）A.4hB.1.5h C.2.0h D.O.693hE.1h.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（A）A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D表观分布容积的单位是“升/小时”E.表现分布容积具有生理学意义.静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积丫为（D）A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（A）A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67.假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个tl/2药物消除99.9%？（D）A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（C）A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B.一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加C.一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收D.当胃空速率增加时多数药物吸收加快E.脂溶性，非离子型药物容易透国细胞膜.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序（A）A.水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂B.水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂〉片剂C.水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂D.混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E.水溶液＞混悬液＞片剂〉散剂〉胶囊剂.单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1,问清除该药99%需要多少时间（B）A.12.5h B.23h C.26h D.46hE.6h.下列（）不能表示重复给药的血药浓度波动程度AA.波动百分数 B.血药浓度变化率C.波动度 D.平均稳态血药浓度.单室模型药物,生物半衰期为6h,静脉输注达稳态血药浓度的95%需要多长时间（B）A.12.5hB.25.9hC.30.5hD.50.2h E.40.3h.下列那一项不是药物动力学模型的识别方法（E）A.图形法 B.拟合度法 C.AIC判断法D.F检验E.亏量法二、多项选择题（共15题，每题2分，共30分）.下列叙述错误的是（ABD）A.生物药剂学是研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学B.大多数药物通过这种方式透过生物膜，即高浓度向低浓度区域转运的过程称促进扩散C.主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程E.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮.药物通过生物膜转运机理有（ABDE）A.主动转运 B.促进扩散 C.主动扩散口胞饮作用 E.被动扩散3、以下哪几条是被动扩散特征（ACE）A.不消耗能量B.有部位特异性C.由高浓度区域向低浓度区域转运D需借助载体进行转运E.无饱和现象和竞争抑制现象

4、以下哪几条是主动转运的特征（ABE）A.消耗能量B.可与结构类似的物质发生竞争现象C.由高浓度向低浓度转运D.不需载体进行转运E.有饱和状态5、核黄素属于主动转运而吸收的药物，因此，应该（AD）A.反后服用 B.饭前服用 C.大剂量一次性服用D.小剂量分次服用 E.有肠肝循环现象.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是正确的（ABD）A.大多数脂溶性药物以被动扩散为主要转运方式吸收B.一些生命必需的物质如氨基酸等的吸收通过主动转运来完成C.一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收口.当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E.脂溶性、离子型药物容易透过细胞膜.药物理化性质对药物胃肠道吸收的影响因素是（ABCD）A.溶出速率 B.粒度C.多晶型D.解离常数 E.消除速率常数.影响药物胃肠道吸收的生理因素（BCE ）A.药物的给药途径 8.胃肠道蠕动 C彳循环系统D.药物在胃肠道中的稳定性D.药物在胃肠道中的稳定性E,胃排空速率.下列有关生物利用度的描述正确的是（ABC）A.反后服用维生素B2将使生物利用度提高B.无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度C.药物微粉化后都能增加生物利用度D药物脂溶性越大，生物利用度越差E.药物水溶性越大，生物利用度越好.下列有关药物表观分布容积地叙述中，叙述正确的是（ACD）A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积有可能超过体液量D表观分布容积的单位是升或升/千克E.表观分布容积具有生理学意义.可完全避免肝脏首过效应的是（ACE）A.舌下给药 B.口服肠溶片 C.静脉滴注给药口栓剂直肠给药 E.鼻黏膜给药.关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的正确描述是ABDEA.至少有一部分药物从肾排泄而消除B.须采用中间时间t中来计算C.必须收集全部尿量（7个半衰期，不得有损失）D.误差因素比较敏感，试验数据波动大E.所需时间比“亏量法”短.关于隔室模型的概念正确的有（AB）A.可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型B.一室模型是指药物在机体内迅速分布，成为动态平衡的均一体C.是最常用的动力学模型D.一室模型中药物在各个器官和组织中的男均相等E.隔室概念比较抽象，有生理学和解剖学的直观性.用于表达生物利用度的参数有（ACE）A.AUCB.CLC.TmD.KE.Cm.非线性动力学中两个最基本的参数是（DE）A.KB.VC.CLD.KmE.Vm.简答题（共4题，每题5分，共20分）.什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？答：生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程，阐明药物的剂型因素，集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。研究内容有:研究药物的理化性质与体内转运的关系;研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环体统的转运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。.何为剂型因素与生物因素？答：剂型因素包括：药物的化学性质；药物的物理性质；药物的剂型及用药方法；制剂处方中所用的辅料的性质与用量；处方中药物的配伍及相互作用；制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。 生物因素：种族差异；性别差异；年龄差异；生理病理条件的差异；遗传因素。.何为药物在体内的排泄、处置与消除？答;药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。.试述口服给药二室模型药物的血药浓度-时间曲线的特征？答：血药浓度-时间曲线图分为三个时相：1）吸收相，给药后血药浓度持续上升，达到峰值浓度，在这一阶段，药物吸收为主要过程；2）分布相，吸收至一定程度后，以药物从中央室向周边室的分布为主要过程，药物浓度下降较快；3）消除相，吸收过程基本完成，中央室与周边室的分布趋于平衡，体内过程以消除为主，药物浓度渐渐衰减。.计算题（共4题，共35分）.（本小题6分）已知某药物的半衰期为6h,若每天静脉注射给药2次，试求该药物的蓄积系数R？聃R=—一1 -色…1〜 0.松？i X 1—e6 -=1.333

2.(本小题9分给某患者静脉注射一单室模型药物剂量1050mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：1.C-2.031.0d-.OA-.Q配QlOuOIO9-.7&SO.3558.^143(H12336.6!试求该药的k，t1/2，V，CL，AUC以及12h的血药浓度。掖w n;后工+他r以旭一对Jfl二阳，超一条直蹬第率_ 「13—…13号［三,—T। S--3k=一工40*x斜率=—2JOJmC—U.1JS5^=0.31J2<垓距=I3Cq=2,LTC)=1.50(>lU/lid口1吕C'T=-O13.55/-b2.176-1>TCAC1 -1>TCAC1 1"'白疆。.7(.h ) A 0^121^ (J-I355#+工.1TS=—O-I-x12-1-2-.1丁百=Q-%与C-T-4KQ1目刀n1削 lit；HP为IWl■百」1旧咫次母<2>触性回归法果FITE小.二未认物吊।XK出列表iI通如口i1Z-CF4OS1%18导2<MG53:2I-WiSQ4ne忖S.tfilMg3O3-SI3M44■..£>33915.33JS63&1-3437H.鼻方智。目.■学匕常

3.（本小题9分）某药物静注最低有效浓度为10mg/ml,t1/2为8h,V为12L,每隔8h给药一次。①试拟定给药方案②若给药间隔由原来的8h改为4h，试计算其负荷剂量及维持剂量？TOC\o"1-5"\h\z已知U禽=101卷m,F|心=811,K=12L,r=BhV1" xx句i£7吗— *”.总为"-V - U.ITOtIIEX--2 . 7一口4_产£） -KRi6=1”二二.七"；=3Afc口=2Zl。111名总）, 「K?XLF—否「'=49-小啰A"；---L-,A-,,-169.7mS1—t