屠呦呦诺贝尔奖2015-10-9.jsp

中国女药学家屠呦呦，以及另外两名科学家威廉·坎贝尔和大村智，表彰他们在寄生虫疾病治疗研究方面取得的成就。2015年诺贝尔生理学或医学奖青蒿素：源自中草药园的发现别名：黄花蒿素、黄蒿素青蒿素是什么？青蒿素植株青篙素（arteannuin）是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变，该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，内质网，此外对核内染色质也有一定的影响。分子式：C15H22O5

相对分子质量：282.33

物理性状：无色针状晶体，味苦。溶解性：在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。

熔点：156-157℃(水煎后分解）青蒿素结构式青蒿素基本性质青蒿素空间结构示意图青蒿素的发现——“523项目”

青蒿素的故事原来始于中国文化大革命和援越抗美战争时期。当年在越南战争的战场上，由于疟疾的流行，作战双方的士兵纷纷感染疟疾，严重地影响了部队战斗力。抗氯喹的恶性疟原虫(Plasmodiumfalciparum)的出现更成为当时疟疾防治的主要难题。1967年5月23日，在毛泽东主席和周恩来总理的指示下，一项具有国家机密性质、代号为“523项目”的计划就此启动了。项目短期的目标是要尽快研制出能在战场上有效控制疟疾的药物，而它的长远目标是通过筛选合成化合物和中草药药方与民间疗法来研发出新的抗疟药物。1969年1月，屠呦呦被任命为北京中药研究所523课题组的组长,领导对传统中医药文献和配方的搜寻与整理。1981年10月，屠呦呦在北京代表523项目首次向到访的世界卫生组织研究人员汇报了青蒿素治疗疟疾的成果

青蒿功效的药理作用1．抗病原体(1)抗疟原虫(2)抗菌、抗病毒2．抗炎

3．解热、镇痛4．对免疫功能的影响

5．抗癌

2011年的拉斯克－狄贝基临床医学研究奖(LaskerDeBakeyClinicalMedicalResearchAward)授予了中国科学家屠呦呦，以表彰她在青蒿素(artemisinin)的发现及其应用于治疗疟疾方面所做出的杰出贡献。这一医学发展史上的重大发现，每年在全世界,尤其在发展中国家,挽救了数以百万计疟疾患者的生命。在基础生物医学领域，许多重大发现的价值和效益并不在短期内显而易见。但也有少数，它们的诞生对人类健康的改善所起的作用和意义是立竿见影的。由屠呦呦和她的同事们一起研发的抗疟药物青蒿素就是这样的一个例子。从上个世纪90年代末以来，青蒿素作为治疗疟疾的一线药物挽救了无数的生命，其中大部分是生活在全球最贫困地区的儿童。拉斯克－狄贝基临床医学研究奖美国纽约举行的拉斯克奖颁奖仪式上领奖屠呦呦，女，1930年12月30日生于浙江宁波，药学家，毕业于北京医学院。中国中医研究院终身研究员兼首席研究员，青蒿素研究开发中心主任，博士生导师、诺贝尔医学奖获得者。青蒿素青蒿素受热就失去活性，青蒿素几乎不溶于水，想到了要用乙醚提取。研究表明：分子中的过氧官能团是主要抗疟活性基团，若保留过氧官能团，则把内酯环的羰基还原成羟基可以明显提高抗疟效果，而对羟基进行化学修饰，获得具有侧链的衍生物，抗疟效果要高于青蒿素。1975年，屠呦呦课题组在全国抗疟药协作会议上报道了抗疟药青蒿素的构效关系规律，促进了全国及全世界范围内青蒿素衍生物的研究。1989~1997年，中国、美国、泰国等的研究人员相继报道多种具有较高活性的青蒿素类似物。1986年，中国中医科学院中药研究所成功申报青蒿素为中国第一个新药；1987年，中国科学院上海药物所、昆明制药厂申报蒿甲醚，桂林制药厂于1987年申报青蒿琥酯；历经7年研究，屠呦呦课题组在1992年将双氢青蒿素开发成一类新药生产并上市销售。蒿甲醚(蒿甲醚的化学名称为12-B-甲基二氢青蒿素(C16H25O5=298.38)，其结构见上图。其抗疟作用为青蒿素的10至20倍，目前其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要含蒿甲醚的无色或淡黄色澄清灭菌油溶液。蒿乙醚(C17H27O5=311.40)蒿乙醚的抗疟作用稍逊于蒿甲醚。且蒿乙醚的生产不如蒿甲醚更经济实用双氢青蒿素比青蒿素有更强的抗疟作用，它由青蒿素经硼氢化钾还原而获得。蒿甲醚、青蒿琥珀与双氢青蒿素等青蒿素类药物曾在国际抗疟市场上发挥重要作用；进入21世纪，荷兰ARTECEFZeewolde公司研制成功蒿乙醚；美国研制的SodiumArtelinate未见上市报道。2011年，国际著名学者Miller对青蒿素抗疟研究进展进行综述，认为：结合青蒿素类药物的高效作用的特点、疟疾发病情况以及可能产生的抗药性，应提倡采用青蒿素类复方药来治愈疟疾。利用植物组织培养来生产青蒿素，以及利用基因工程技术进一步提高青蒿素含量，是目前青蒿素研究的方向之一。而将青蒿素用于抗肿瘤也是未来青蒿素研究的重点之一。1975年，屠呦呦课题组在全国抗疟药协作会议上报道了抗疟药青蒿素的构效关系规律，促进了全国及全世界范围内青蒿素衍生物的研究。1989~1997年，中国、美国、泰国等的研究人员相继报道多种具有较高活性的青蒿素类似物。基于青蒿素的结构和作用机制，研究人员也正努力研制其它的抗疟化合物。我们已经知道青蒿素的抗疟活性与血红蛋白的消化和血红素铁的释放有关；它们最终诱导虫体内的氧化应激反应正如Klayman1985年所指出的，只有极少的天然产物含过氧基团，这种过氧化物也为我们在研发新抗疟药上提供了一个契机。但是谁将去开发这些新的药物？虽然青蒿素的发现源于战争；我们希望未来会有更加和平的动力去驱动抗疟新药的研发。MedicinesforMalariaVenture(MMV)等公私合资的组织或许能给我们提供一个药物研发的成功典范。高通量大规模筛选化合物等现代化手段也可能带给我们新的抗疟药。另外一个与疾病治疗和防治密切相关的问题是对于降低死亡率的效果有多大？在全球许多地区,青蒿素复方疗法和经菊酯类杀虫剂处理的蚊帐几乎是同时应用于来控制疟疾。这些措施已经降低了非洲许多地区的疟疾发病率,但仔细的数据分析的结果仍然令我们无法推断究竟是哪一种措施导致了疟疾患病率以及相应的死亡率的降低。一旦耐药性蚊媒广泛扩散和蔓延，加上因为疟疾疫情的减少导致人群保护性免疫力的下降，人们就只能完全依赖于青蒿素复方疗法来进行防治。只要传播疟原虫的蚊媒仍在非洲地区滋生，疟疾就有可能复燃。抗疟治疗的未来【总结与感悟】

青蒿素的研究过程的原理看似简单，但其成功并非一帆风顺，这是屠呦呦通过190次失败实验换来的成果。作为2015年度“明星”分子，青蒿素化合物是世界抗疟药研究史上继喹啉类药物之后又一重要里程碑。美国著名高校斯坦福大学的Shapiro教授这样评价：以屠呦呦为代表的科研人员从中国传统医学中为世界带来了青蒿素类药物，挽救了全世界数百万疟疾患者的生命，展现了中国科学家的学术精神和创新能力。青蒿素相关研究的科学发展史留给我们如下启示：普通的科技人员即使在条件有限的情况下，通过不懈的努力也能做出一流的成就。青蒿素受热就失去活性，青蒿素几乎不溶于水，想到了要用乙醚提取。

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