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作用于受体的药物分类及受体的调节常德职业技术学院药理学课程组亲和力内在活性

药物与受体结合的能力，决定药理效应强度。

药物与受体结合后产生效应的能力，决定药理效应性质。

一、药物与受体结合产生效应的条件

受体激动药有亲和力，有内在活性受体拮抗药有亲和力，没有内在活性

二、作用于受体的药物分类

完全激动药有亲和力，内在活性强(α=1)部分激动药有亲和力，内在活性弱(0<α<1)

二、作用于受体的药物分类1、受体激动药

竞争性拮抗药有亲和力，无内在活性，与受体可逆结合。非竞争性拮抗药有亲和力，无内在活性，与受体不可逆结合。

二、作用于受体的药物分类2、受体拮抗药（阻断药）2、受体增敏：长期使用受体阻断药或激动药水平降低后，受体的数目、亲和力、效应力增强的现象。“反跳”现象产生的原因之一。1、受体脱敏：长期使用受体激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。耐受性产生的原因之一。三、受体的调节

总结：比较受体激动药与阻断药亲和力内在活性受体激动药较强较强(α=1)受体拮抗药较强无条件分类

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