医学讲义-执业药师-药学专业知识一-基础学习-第四章 口服制剂与临床应用

第四章口服制剂与临床应用

第01讲口服制剂的特点、散剂

第四章口服制剂与临床应用

常用剂型总结

1.固体：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸、膜剂

2.液体：溶液剂、高分子溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂、芳香水剂、酹剂、酊剂、触剂、糖浆剂

3.灭菌：注射剂、输液、注射用无菌粉末

4.皮肤和黏膜给药：软音剂、乳膏剂、凝胶剂、贴剂、贴膏剂、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂、栓剂、搽

剂、涂剂、涂膜剂、洗剂、眼用制剂、冲洗剂

—概念、特点、分类、辅料、质量要求、质检方法、临床应用、实例处方分析

第一节口服固体制剂

学习要点：

1.固体制剂的特点

2.散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂

分类、特点与质量要求；临床应用与注意事项；典型处方分析

3.辅料专题

4.实例专题

注意：讲解时对教材知识点顺序做适当调整

一、口服制剂的特点

经口服用后在胃肠道内吸收而作用于全身或保留在消化道内起局部作用的药物剂型。

优势：

服用方便，依从性好，容易摄取和携带，安全性高，适合多种药物，临床中使用广泛。

缺点：

要经过胃肠道的吸收，药物起效较慢，所以一般不宜用于急救时给药,也不适用于昏迷、呕吐等不能

口服的病人；

且药物易受胃肠内容物的影峋，因此易被消化液破坏或在消化道中难以吸收的药物也丕宜制成口服制

剂,

二、散剂

药物+辅料一粉碎、混匀一干燥粉末

1.散剂的特点

①一般为细粉，粒径小、比表面积大、易分散、起效快；

②制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用；

③包装、贮存、运输及携带较方便；

④对于中药散剂，其包含各种粗纤维和不能溶于水的成分，完整保存了药材的药性。

缺点：

由于散剂的分散度较大，往生对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大,

故对光、湿、热敏感的药物•般不宜制成散剂。

2.口服散剂的分类

（单舱剂：紫版石他、口服酢酸梭函活国的

，按组成＜

I复散剂：复方膜酶能、复方描肢吱喔散

（分剂量：单独剂量，按包服用，内服多用

按剂蚩\

I非分剂里：思者按医*取，外用多用

含剧毒药物一九分的

,按药物性质

含液体药物-蛇胆川贝敞（不含辅料＞

合共培组分一日避值能

3散剂的质量要求、包装与贮存

药物需要粉碎：口眼细粒（80F00目解〉

毒、贵、剂量小：配研法

多剂量：附分剂量用具

含港口服：单剂量包装

（雷闭或密封（挥发、易吸潮）

扑充：混合一一保证均匀性

搅拌、研展、过筛量小组分量大组分

等量递加法（配研法）：1―I

*、贵、剂量小I___________I

22

II

4

•••

散剂的后型检查项目

1粒度：口服细粉

外观均匀度

干燥失重：2.0%

《水分：9.0%（中药）

装量

装立差异

【微生物限度

4.散剂的临床应用与注意事项

内服细粉，以便儿童以及老人服用，服用时不宜过急，单次服用剂量适最，服药后不宜过多饮水，以

免药物过度稀释导致药效差等。

口服散剂应温水送服，服用后半小时内不可进食，服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳；

服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。

对于温胃止痛的散剂不需用水送服，应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间。

A：（2023）粒径小、易分散、起效快的药物制剂是

A.硬胶囊

B.可溶片

C.软胶囊

D.肠溶片

E.散剂

『正确答案』E

『答案解析』散剂一般为细粉，粒径小、比表面积大、易分散、起效快。

第02讲颗粒剂

三、颗粒剂

药物+辅料~混合一具有一定粒度一干燥颗粒

1.颗粒剂的特点

①分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小；

②服用方便，着色、矫味提高顺应性;

③可采用不同材料进行包衣一一防潮、缓释、肠溶；

④制成颗粒后，避免复方散剂各组分粒度或密度差异大而离析。

2.分类

（可港颗粒（通称为颗粒）

混星颗粒：避溶性药物

卜泡揩颗粒：泡膛崩解剂川的乌♦有机做）

［新港颗粒

缓羟颗粒

I控握颗粒

3颗粒剂的质量要求、包装与贮存

，含剧毒药物、含药蚩小一确保混合均匀

挥发、遇光/热不稳定-控制温度、避光

4湾发油f嘤入干颗粒密闭或包台

［加入适宜辅料

可包衣f检查残留溶剂

（密封贮存，防止受潮

颗粒剂质量检查项目

（粒度：不能通过一号解与能通过五号谛颗粒及粉末不得过15%

干像失重：2.0%（化药、生物制品）

I水分：8.0%（中药）

I涔化性：5.in（泡牌性、）

外观

165生物限度

4颗粒剂的临床应用与注意事项

适用，、百、老年、儿童、吞咽困难者

服用时应保证催药结构的完整性

温水冲服，忌放口中用水送服

忌铁器

【经典例题】

A.可溶型颗粒

B.混悬颗粒

C.泡腾颗粒

D.肠溶颗粒

E.控释颗粒

1.以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料制备的颗粒剂是

2.能够恒速释放药物的颗粒剂是

『正确答案」C、E

「答案解析』泡腾颗粒是以碳酸氢钠和有机酸为主要辅料制备的颗粒剂。控释颗粒是能够恒

速释放药物的颗粒剂。

第03讲口服片剂

四、口服片剂

1.片剂的特点

药物十轴料一混合一压制f圆形、异形片

优点：

①以片数为剂量单位，剂量准确、服用方便。

②受外界空气、水分、光线等影响较小，化学性质更稳定。

③生产机械化、自动化程度高，生产成本低、产量大，售价较低。

④种类较多，可满足不同临床医疗需要，应用广泛：速效（分散片）、长效（缓释片）。

⑤运输、使用、携带方便。

片剂缺点：

①幼儿、老年患者及昏迷患者等不易存服。

②制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高。

③某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会卜降。

粉

王

制

碎

制

拓

干

荽

教

和S

燥

粒

辅

材

过

粒

第

料

2.口服片剂的分类

「普通片、包衣片

咀■片、口崩片

I分被片、泡膨、可溶片

1肠落片、缓看片、控彩片

多层片

I猛凄片：药物使表化工艺制成粉粒再压制

总结；有关片剂分类的常见考点

①咀嚼片：甘露醇/山梨醉/蔗糖（水溶性辅料）

②分散片：难溶性药物加水迅速崩解分散后口服、含于口中吮服或吞服一一起效快

③可溶片：临用前溶解于水，口服、外用、含漱

④口崩片.：口腔中可快速崩解或溶解

⑤肠溶片：奥美拉片（胃中破坏）、阿司匹林（对胃有刺激性）

⑥舌下片：避免肝脏首过、急症

3.片剂制备过程中的常见问题及原因

问题原因

细粉多，压缩时空气不能及时排出，

裂片（裂开）

塑性差，结合力弱

松片（散碎）硬度不够：黏性力差、压缩压力不足

崩解迟缓/

压力过大、增塑剂或黏合剂使结合力过强、崩解剂性能差

崩解超限

溶出超限不崩解、颗粒过硬、药物溶解度差

含量不均匀片重差异超限、药物混合度差、可溶性成分迁移

裂片粉多

松片不黏

崩迟太黏

溶迟太硬

不均迁移

4.片剂的质量要求

，硬度《反映物料结合力和可压片性）：＞50N

肮静度（抗磨损彳哧动能力）：＜1%

片重差异

《外观性状：色泽均匀、外观光洁

甫解时限

含量均匀度：小剂量或作用剧烈药物

、溶出度（一般片剂》或释放度《爆控释片剂）

贮存:密封、阴凉、干煤、通风

平均片重片重差异

（g）（%）

<0.30±7.5

20.30±5.0

片剂崩解时限

分散、可溶：3,舌下、蝇：5

普通：15,薄膜衣:30,肠溶：60

含片：不应在lOmin内全部崩解或溶化

QIAN片剂崩解时限总结

分手吃泡面，35分钟就搞定

可溶内外用，崩解快舌下

素颜一刻钟，穿衣半小时

入肠一小时，溶散成碎粒

含片十分不崩解

5.片剂的临床应用与注意事项一一注意不合理用药！！

服药方法，期姿势：

整片一肠溶、双层桶衣、坐位或站位

昔罗帕酮片（局麻）

I口服

।片剂

服药次数、时同度药海再

按医嘱或药品说明书白开水，避免茶、

酒

卡左双多巴控释片

越・育马多

息宁・

被・奥普布字罐样片

A:有关片剂的正确表述是

A.咀嚼片含有碳酸氢钠和构株酸作为崩解剂

B.可溶片遇水迅速崩解并均匀分散，然后口服

C.薄膜衣片以丙炜酸树脂或蔗糖为主要包衣材料

D,口含片是专用于舌下的片剂

E.缓释片是指能够延长药物作用时间的片剂

『正确答案』E

『答案解析』缓释片是指能够延长药物作用时间的片剂。

A:(2019)关于片剂特点的说法，错误的是

A.用药剂量相对准确、服用方便

B,易吸潮，稳定性差

C.幼儿及昏迷患者不易吞服

D.种类多，运输携带方便，可满足不同临床需要

E.易于机械化、自动化生产

『正确答案』B

『答案解析』散剂易吸潮，稳定性差。

A：(2020)根据片剂中各亚剂型设计特点，起效速度最快的剂型是

A.普通片

B.控释片

C.多层片

D.分散片

E.肠溶片

『正确答案』D

『答案解析』起效速度最快的剂型是分散片。

A：(2023)需要采用包衣制备工艺的药物剂型是

A.硬胶囊

B.可溶片

C.软胶囊

D.肠溶片

E.散剂

『正确答案』D

『答案解析」肠溶片需要采用包衣制备工艺。

A：奥美拉叱是胃酸分泌抑制剂，特用性作用于胃壁细胞，降低胃壁细胞中K-ATP(又

称为质子泵)的活性，对胃酸分泌有强而持久的抑制作用。

奥美拉嚏在胃中不稳定，临床上用奥美拉唾肠溶片，在肠道内释药机制是

A.通过药物溶解产生渗透压作为驱动力促使药物释放

B.通过包衣膜溶解使药物释放

C.通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放

D.通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放

E.通过衣膜内致孔剂溶解使药物释放

『正确答案』B

『答案解析』奥美拉哇肠溶片，在肠道内通过包衣膜溶解使药物释放。

A:(2023)利培酮为苯并嗯喳类第二代抗精神病药，《中国药典》中收载了片剂、胶囊和口

服溶液等剂型。目前临床使用的还有注射用利培酮微球，具有缓释长效作用，可减少患者用药次

数，提高用药顺应性。不需要水即能迅速崩解或溶解。适用于精神分裂症急性发作患者的利培酮

剂型是

A.肠溶片

B.多层片

C.口崩片

D.咀嚼片

E.可溶片

『正确答案』C

『答案解析』适用于精神分裂症急性发作患者的利培酮剂型是口崩片。

(2022)

A.60秒

B.5分钟

C.1小时

D.30分钟

E.15分钟

1.《中国药典》规定，舌下片的崩解时限是

2.《中国药典》规定，薄膜衣片的崩解时限是

『正确答案』B、D

『答案解析』舌下片的崩解时限是5分钟；薄膜衣片的崩解时限是30分钟。

第04讲胶囊剂

五、胶囊剂

将药物（药物+辅料）充填于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。

1.胶囊剂的特点

优点：.①掩盖不良嗅味、提高稳定性：②能迅速分散、溶出、吸收，起效快、生物利用度高（＞片、

丸）；③液态药物固体化一软胶曩；④缓释、控释、定位。

缺点：_①囊壳明胶,受温、湿度影响大；②生产成本较高；

③小儿老人不宜；④部分药物不宜。

QIAN不宜制成胶囊剂的药物

n原因

药物水溶液/稀乙醇囊壁溶化

吸湿性药物囊壁干燥脆裂

易风化药物囊壁软化

醛类药物明胶变性

液态挥发性、小分子有机物囊壁溶化或软化

0/W型乳剂药物囊壁软化

QIAN：风湿犬，喝纯水，小分子，易挥发

2.胶囊剂的分类

，硬胶囊（Kfi）:内容物一一固体、港体、半固体

软胶囊（胶丸）：滴制法、压制法J

援握胶囊

控粒胶囊

物溶胶囊

3胶囊剂的质量要求

外观

水分：9.0%（中药）

装量差异一一检查含量均匀度者不检

贮存：密封，W30C

装量差异限度

平均装量或标示装量（g）

（%）

<0.30±10%

±7.5%

20.30

（中药±10%）

沙卜现

水分：9.0%《中药）

装量差异一一检查含量均匀度者不检

蟆胶囊：30nin

I软胶囊：lh

IS港胶囊：盐酸溶清中2h不得黑缝或雨解，人工畅液中lh全部崩解

俞解时限《结肠肠溶般囊：盐酸海港中2h不得裂缝或南解

PH6.8硝酸盐缓冲液中3h不得裂缝或08解

PH7.8磷酸盐黑冲液中lh±郃崩解

I检查落出度/程放度者不检查

I贮存：密封，W30匕

4.胶囊剂的临床应用与注意事项

♦药方法:♦药姿势：

整粒吞服站立、低头咽

■药次敷、时间：“药澹液，

按医*或药品说明书忌干吞，水里100N

水温三40七

(2016)

A.3min

B.5min

C.15min

D.30min

E.60min

1.软胶囊的崩解时限是

2.普通片剂的崩解时限是

3.泡腾片的崩解时限是

4.薄膜包衣片的崩解时限是

『正确答案』E、C、B、D

『答案解析』软胶囊的崩解时限是60min;普通片剂的崩解时限是15min;泡腾片的崩解时

限是5min;薄膜包衣片的崩解时限是30min。

X:下列不适宜制成硬胶囊剂的药物包括

A.风化性的药物

B.具苦味及臭味药物

C.吸湿性药物

D.0/W型多L剂药夕勿

E.药物的水溶液

『正确答案』ACDE

『答案解析』不宜制成胶囊剂的药物有：风化性的药物、吸湿性药物、0/W型乳剂药物、药

物的水溶液。

X：(2023)胶囊剂在生产、使用和贮存中可能存在的局限性有

A.易受温度影响

B.易受湿度影响

C.不适用于吞咽困难的特殊群体

D.易受醛类药物影响

E.生产成本相对较高

『正确答案』ABCDE

『答案解析』胶囊剂在生产、使用和贮存中可能存在的局限性包括：易受温度、遛度、醛类

药物影响，不适用于吞咽困难的特殊群体，生产成本相对较高。

固体制剂小结

剂奥什笑

质里要求临床应用

QIAN：固体制剂小结

质量检查项目颗粒剂胶囊剂

外观VV

粒度V

干燥失重（水分）V

溶化性±

硬度、脆碎度±

崩解时限V

溶出度/糅放度、含量均匀度V

重量差异/装量差异VV

无菌一一外用±

第05讲口服滴丸剂、口服膜剂

六、口服滴丸剂

L滴丸剂

固体或液体药物与适宜的基质加热熔融混匀,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张

力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。

3物+基堂■嗑悬或)滴制冷却

2.滴丸剂的特点

(1)设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。

(2)工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，

可增加其稳定性。

(3)基质容纳液态药物的量大，故可使液态药物固形化。

(4)用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点。

(5)发展了耳、眼科用药的新剂型，五官科制剂多为液态或半固态剂型，作用时间不持久，制成滴

丸剂可起到延效作用。

3.滴丸剂的分类

速释高效滴丸：固体分散技术

缓释、控释滴丸：氯霉素控释滴丸

溶液滴丸：水基，溶解后澄明溶液，氯己定

硬胶囊滴丸：装入不同溶出度的滴丸

包衣滴丸：联苯双酯

脂质体滴丸：脂质体熔融在PEG4000中冷凝成型

肠溶衣滴丸：酒石酸睇钾滴丸

干压包衣滴丸：另一种药物做衣层，喷托维林氯化钾干压包衣

总结：发展了多种新剂型

2保耳丸■

4.滴丸剂常用基质

①水溶性

PEG、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸甘油酯(S-40)

冷凝液一一液状石蜡、二甲基硅油

②脂溶性

硬脂酸、单甘酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡

脂溶性材料速记

脂溶要找油脂蜡

硬要单身还打蜡

5.滴丸剂质量要求

丸重差异

圆整度

溶散时限

含量均匀度（小剂量）

A:下列关于滴丸剂叙述不正确的是

A.设备简单、工艺周期短，生产率高

B.受热时间长，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，易受破坏

C.可使液态药物固态化

D.用固体分散技术制备的滴丸，吸收迅速，药物的生物利用度高

E.生产条件较易控制，剂量准确

『正确答案』B

『答案解析』滴丸剂受热时间短，易氧化及具挥发性的药物溶于基质后，可增加其稳定性。

七、口服膜剂

1.膜剂

系指药物溶解或均匀分散于戌膜材料中加工成的薄膜制剂。口服膜剂则是供口服给药的膜剂品利。主

要经胃肠道吸收。

2.特点

膜剂的生产工艺简单，成膜材料用量较小，药物吸收快，体积小，质量轻，应用、携带及运输方便。

根据需要还可以制备不同释药速度的膜剂，有速释膜剂和缓释、恒释膜剂之分。

缺点；点药量小,只适合于小剂量的药物，膜剂的重量差异不易控制，收率不高;

3.口服膜剂的质量要求

①成膜材料及其辅料应无毒、无刺激性、性质稳定、与药物不起作用。常用的成膜材料有聚乙烯醇（PVA）、

丙烯酸树脂类、纤维素类及其他天然高分子材料。

②药物如为水溶性，应与成膜材料制成具•定黏度的溶液；如为不溶性药物，应粉碎成极细粉，并与

成膜材料等混合均匀。

③膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。多剂量的膜剂，分格压痕应均匀清晰,

并能按压痕撕开。

④膜剂所用的包装材料应无毒性，易于防止污染，方便使用，并不能与药物或成膜材料发生理化作用。

⑤除另有规定外，膜剂应密封贮存，防止受潮、发霉、变质。

第06讲口服固体制剂的常用辅料

口服固体制剂辅料专题

一、口服固体制剂的常用辅料（赋形剂）

稀释剂（亦称填充剂）：主药<50咽，助成型

润湿剂、黏合剂：使物料结合，方便制粒

崩解剂：消除结合力，促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒

润滑剂：润滑

释放调节剂

其他：着色剂、芳香剂、矫味剂（阿司帕坦、蔗糖）

L犍分剂（埴充剂）

淀粉：可压性差］

圈盾：拈性高>

引湿性强J

孔精：性能优良、可压性、流动性好

育胶化淀粉（可压性淀粉）：性能好

微晶纤维素（NCC）：性能好，干拈合剂

无机盐类：该酸氢钙、硅酸代、碳酸钙：性质株定

1甘露酊：兼矫味，价格较贵，常用于电唱片

（补充：山梨爵、木糖龄）

2.润湿剂与黏合剂一一结合

①润湿剂一黏性物料

蒸像水（首诜）

乙醇

②黏合剂一无黏性或黏性不足物料

黏o剂才6?15》..粘合,fF.股;'/」I」

，淀粉浆8%T5%）:最常用＜叫价廉性能4

，甲基纤维素（KC）:水港性较好

,羟丙基纤难素（HFC）:粉末直接压片粘合剂

《舞粼羟丙基甲基纤维素（HPWC）:溶于冷水

段甲基纤维素钠（ac-g）：适于可压性差药物

其他：聚乙二酌（PEG）、明胶、聚维酮（PVP,口防§性强）

3.崩解剂

干淀粉：适于水不滞性或微溶性药物

臻甲基淀粉钠（BS-Na）

低取代寰丙基纤维手（L-HPC）

交联读甲茎纤维素钠（CCNC-Na）

交联聚维酮（PVPP）：快速曲第

【泡揖崩解剂：珠酸氨钠+枸株酸

硅酸钠/核酸御+柠檬酸、烹马技

不加南解剂---

缓释片、控程片、咀喻片

4.润滑剂【润滑要擦镁粉油，十二烷基PEG】

①助流剂：降低颗粒/粉粒间摩擦力

②抗黏剂：防止物料黏冲

③润滑剂：降低颗粒/药片与冲、模的摩擦

硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油

水溶性：索乙二醇类、I二烷基硫酸钠

——压片前加入

QIAN：片剂四大辅料速记口诀

填充吃饱靠淀粉,糖精乳钙也得补

水醉润湿浆黏合,聚胶纤维少不了

崩解破坏干淀粉,泡腾交联低取代

润滑要擦镁粉油,十二烷基PEG

(十二烷基硫酸钠、PEG)

常见辅料缩写总结

甲基纤维素(地)乙基纤维素(EC)

羟丙基纤维素(HPC)低取代羟丙基纤维素(L-HPC)

羟丙甲纤维素(HPMC)

按甲基淀粉钠(CMS-Na)按甲基纤维素钠(CMC-Na)

微晶纤维素(MCC)聚乙烯此咯烷酮(PVP)

交联竣甲基纤维索钠(CCMC-Na)交联聚维酮(PVPP)

A:(2020)以下片剂辅料中，主要起崩解作用的是

A.羟丙甲纤维素(HPMC)

B.淀粉

C.覆甲基淀粉钠(CMS-Na)

D.糊精

E.疑甲基纤维素钠(CMC-Na)

『正确答案』C

『答案解析』疑甲基淀粉钠(CMS-Na)是崩解剂。

(2022)

A.硬脂酸镁

B.依地酸二钠

C.微晶纤维素

D.照甲基纤维素钠

E.碳酸氢钠

1.具有黏性的辅料是

2.具有产气功能的辅料是

『正确答案』D、E

『答案解析』段甲基纤维素钠具有黏性，是黏合剂。碳酸氢钠和枸掾酸组成泡腾崩解剂，具

有产气功能。

A.硬脂酸镁

B.覆甲基淀粉钠CMS-Na

C.乙基纤维素EC

D.覆甲基纤维素钠CMC-Na

E.硫酸钙

1.可作为片剂填充剂的

2.可作为片剂崩解剂的是

3.可作为片剂泄滑剂的是

『正确答案」E、B、A

『答案解析』硫酸钙可作为片剂填充剂，臻甲基淀粉钠CMS-Na可作为片剂崩解剂，硬脂酸

镁可作为片剂泗滑剂。

5.释放调节剂之一

类

型

①亲水性凝胶骨架材料（遇水膨胀形成凝胶屏障控制释放）：CMC-Na、MC、HPMC、PVP、

-4卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖

②小溶性骨架材料〈药物自骨架孔道扩散叱乙基纤维素«EC）、聚甲基内烯酸酯（Eudragit

RS,EudragitRL）、聚乙烯、无毒聚敏乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶

③生物溶蚀性骨架材料（延滞水溶性药物溶解、释放）：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕摘蜡、

氢化植物油、硬脂醇、单甘油酯

QIAN释放调节剂

亲水材料找纤维

缩写找C+PVP

卡在克里海藻酸

膨胀凝胶成屏障

不溶材料丙乙烯

乙基纤维硅橡胶

溶蚀材料油脂蜡

硬要单身还打蜡

5.释放调节剂之二

望鲤

①不溶性高分子材料：乙基纤维素（EC）

②肠溶性高分子材料（特定部位释放）：

丙烯酸树脂L型、S型

包衣膜型（膜控型）

醋酸纤维素酰酸酯（CAP）

醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）

羟丙甲纤维素酰;酸酯（HPMCP）

QIAN释放调节剂

EC本是不溶衣

肠溶材料献酸酯

莫忘丙烯酸树脂

尤其L和S

（尤特奇Eudragit）

增稠剂(补充)

水溶性高分子材料，溶于水方，其溶液黏度随浓度增大而增大，主要用于延长口服液体制剂的疗效。

明胶、PVP、PVA、CMC

(2018)

A.羟笨乙酯

B.明胶

C.乙烯-醋酸乙烯共聚物

D.8一环糊精

E.醋酸纤维素酿酸酯

1.属于不溶性骨架缓释材料的是

2.属于肠溶性高分子缓释材料的是

『正确答案』C、E

『答案解析』乙嫌-醋酸乙炖共聚物属于不溶性骨架缓释材料。醋酸纤维素敌酸酯属于肠溶

性高分子缓释材料。

A.巴西棕桐蜡

B.乙基纤维素

C.羟丙基甲基纤维素

D.硅橡胶

E.聚乙二醇

1.缓控释制剂常用的溶蚀性骨架材料是

2.缓控释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是

『正确答案』A、C

溶蚀材料油脂蜡，硬要单身还打蜡

亲水骨架找纤维，缩写找CPVP

第07讲固体制剂的包衣

一、固体制剂的包衣

（1）包衣目的

改善用药顺应性，方便服用提高药物的稳定性

避免药物间的配伍变化改善片剂的外观

掩盖药物的苦味或不良气味

提高流动性和美观度实现胃溶、肠溶或缓

控释

防潮、避光

隔离药物

采用不同颜色包衣

使表面光洁（补充）

控制药物在胃肠道的释放部位

（2）包衣的种类

糖包衣（传统）

薄腴包衣（现代）：胃溶、肠溶、水不溶

压制包衣

（3）糖包衣工艺与材料

工艺：隔离层一粉衣层一糖衣层一有色糖衣层一打光

衣层目的材料

防止糖衣被破坏

玉米肮乙醇溶液、邻米二甲酸醋酸纤维素（CAP）乙醇溶液、

隔离层不透水，防止后续

明胶浆

操作有水浸入片芯

粉衣层消除片芯边缘棱角滑石粉、蔗糖粉、明胶等

糖衣层光滑细腻醺

有色糖衣层便于识别、美观有色蔗糖水溶液

打光增加光泽和疏水性

（4）薄膜包衣材料

代表材料

高分子包衣材料胃溶（普通）、肠溶、水不溶（缓释）

水溶性：丙二醇、甘油、聚乙二醇

增塑剂（使薄膜柔顺，增加可塑性）非水溶：如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸

酯、邻苯二甲酸酯等

样放速度调节剂（致孔剂）蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG

遮光剂二氧化钛

溶剂乙醇、丙酮

其他

组成代表材料

IIPMC>IIPC、PVP

胃溶型

丙烯酸树脂IV号

（普通型）

聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）

虫胶

丙烯酸树脂I、n、in

肠溶型

醋酸纤维素配酸酯（CAP）

羟丙甲纤维素配酸酯（HPMCP）

乙基纤维素（EC）

水不溶型（缓释型）

醋酸纤维素（CA）

包衣更能抗干扰

EC本是不溶衣

肠溶材料献酸酯

莫忘丙烯酸树脂

A:(2021)在药品处方中，常作为水不溶性色衣材料的是

A.猴甲基纤维素钠(CMC-Na)

B.羟丙基甲基纤维素(HPMC)

C.乙基纤维素(EC)

D.甲基纤维素(MC)

E.羟丙基纤维素(HPC)

『正确答案』C

『答案解析』水不溶型包衣材料有乙及纤维素、醋龄纤维素0

2020:包衣用水不溶性材料

(2021)

A.猴甲基纤维素钠(CMC-Na)

B.羟丙基甲基纤维素献酸酯(HPMCP)

C.乙基纤维素(EC)

D.甲基纤维素(MC)

E.羟丙基纤维素(HPC)

1.在药品处方中，可作为粉末直接压片用黏合剂的是

2.在药品处方中，常作为肠溶型包衣材料的是

3.在药品处方中，常作为水不溶型包衣材料的是

『正确答案』E、B、C

『答案解析』在药品处方中，可作为粉末直接压片用黏合剂的是羟丙基纤维素(HPC);在

药品处方中，常作为肠溶型包衣材料的是羟丙基甲基纤维素舐酸酯(HPMCP);在药品处方中，

常作为水不溶型包衣材料的是乙基纤维素(EC)o

A.L-HPC,微粉硅胶

B.色素、蔗糖水溶液

C.明胶、玉米脱

D.滑石粉、蔗糖粉

E.川蜡、虫蜡

以下有关片剂辅料应用对应的是

1.隔离层

2.粉衣层

3.打光

『正确答案』C、D、E

『答案解析』隔离层有明胶、玉米脱；粉衣层有滑石粉、蔗糖粉；打光有川蜡、虫蜡。

崩解剂、润滑剂

有色糖衣层

第08讲口服固体制剂处方实例

口服固体制剂处方实例

1.六一散一一中成药

【处方】

滑石粉600克

甘草100克一一细物

2.蛇胆川贝散——中成药

【处方】

蛇胆汁100g

川贝母600g

蛇胆川贝散/

j^0.3g/Rx5g/A

C恒木；肆风而

3.板蓝根颗粒——中成药

【处方】

板篮根500g

苻糖10008-----稀释剂+霜味剂

｛W11650g一一稀海剂

制成200包

4.利福昔明干混悬颗粒剂

【处方】

:利福昔明2000g

建甲基纤维素钠650g一一助悬剂

微舒纤维素300g0加出度，

果胶650g■■—・

梅傅酸钠900g一—取那剂

I族糖扮22500g一一牖舞剂

利福昔明干混悬剂

洛酣菌性也釉醐抗如

5.维生素C泡腾颗粒剂

【处方】

诚科：

航科：1碳濯氢钠12369.5g|—-泡除崩解剂

维生素C2000g幡粉117260g-—稀联剂

拘樽酸14478.88柠橙黄2.6g

0.33g-蒸僮水2145g

■♦水143Z-

植精钠157.3g

｛95%乙国179nl、食用香料85.8g一一济味剂

---溶剂

维生黑匚泡膨颗粒

6.伊曲康嗖片

【处方】

f伊曲康哇50q

淀粉50g

树9=，---填充剂

Hllq50g

<淀粉浆适运-一貂合剂

皎甲基淀粉钠7.5g一一随解剂

|暧脂酸硬0.8g

一一润滑剂

、滑石粉0.8g

制成1000片

伊曲康哇分散片

ItraconazoleDispersibleTablets

liSfiSI伊分片也用于沿。以下**

O旧鞋外制制蹙乞通■翕.

6应收移，■收

人■件角■炎”口版金八士«・

7.甲氧氯普胺口腔崩解片

【处方】

啧雾干燥混悬液处方：

(PVPP2.5g一一用解剂

JMCC5g一一国解剂

|甘露函42.4g------埴充剂

L阿司帕坦0.1g——甜味剂

片剂处方：

,嗪雾干燥颗粒189.Sag

《甲氯家背股lOng

I硬脂酸镂0.2mg一一洞滑剂

国药准字H3锦2。792

甲氧氯普建j

Ir-',^

,俣存.艮胃晶*H

二、।用法用对口服M、品

■二一:"(串酰二

8.阿奇霉素分散片

【处方】

阿奇毒素250s

残甲基淀粉钠50g一一期解剂(内外加法)

孔梅100g一一埴充剂

微曷纤维素100g一一埴充剂

甜宣素5g一—矫味剂

2%HPJ!匚水溶清适产一一黏合剂

滑石粉25g

一一涧滑剂

硬脂酸锋2.5g

制成1000片

9.茶碱微孔膜缓释小片

【处方】片芯

茶福15g(10%乙/2・95»1)

5髡CNC浆液适蚩一一黏合剂

硬脂酸钱0.1g一一涧涓剂

包衣港1：乙基纤维素0.6g

聚山梨06200.3g一一致孔剂

包衣港2：EudragitRL1000.3g

EudragitRS1000.6g

10.维生素C泡腾片一非水制粒法压片

【处方】

「维生素cioog葡萄糖酸钙iooog

|碳酸氨钠1000g费质钙333.%

一一泡措崩解剂

堇果酸111.1g言马酸31.lg

柠序酸1333.3g___________________

无水乙酹适量

、甜檀香精适量-一矫味剂

制成1000片

11.盐酸西替利嗪咀嚼片

【处方】

（盐酸西普利峰5g

|甘露醇】92.5g--兼矫味剂

|乳糖70g微晶纤维素61s的胶化淀树104—_18充剂

硬脂酸镁17.电一一涧涓剂

羊果酸适生一一矫味剂

阿司帕坦适罡一一矫味剂

18%聚维酮乙酹溶液100ml一一粘合剂

制成1000片

12.口引噪美辛肠溶片

【处方】

片芯：叫除美辛250g

糊情50&淀粉200g

---稀释剂

糖粉170g乳林100g

硬脂簸银7g一一涧滑剂

十二烷基疏酸钠3.6g--塔解剂

聚维酮K304g一一黏合剂

乙密港港适里

包衣材料：丙锦酸U号树脂---犒溶衣

制成1000片

呵噪美辛肠溶片

IndometaanEntenc-coatedTablets

【遗忘夜）用于；①关节炎.Bjawwa

♦owMr2软慑螟畏情io炎症：

④其他：用于右行覆头•・•纣.手本

后备.创伤后耀扉.

13.克拉霉素胶囊

【处方】

/克拉雷索250g

淀粉32s一一稀甜剂、崩解剂

低取代羟丙是纤维素（L-HTC）6s--南解剂

微粉睢胶4.5g------润滑剂

硬脂酸镁1.5g一—润潸剂

〔淀粉浆（10%）适量一一黏合剂

制成100的

m«£WBR«»hl999K»e

克拉霉素胶囊

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M«.■■2.TW«««»aS«5««•«

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14.硝苯地平软胶囊（胶丸）

【处方】

内容物:

（硝菸地平5g

\pEG400220g-—分散介房

去材：

明胶100份、甘油55份、水12咐比例混合

制成1000丸

增塑剂兼保湿剂

压制法、道光生产

硝苯地平软胶囊

NifedipineSoftCapsules

0n0

【功・室修】

•vttSC«9vttS.f・♦・<

15.奥美拉嗖肠溶胶囊

【处方】

丸芯《每1000粒胶囊用量）：

「奥美拉哇20g《酸性和中性介质卬非常不检定）

甘育酣49g一—稀释剂

十二烧是情酸钠3.2g一—表面活性剂

<交联聚维酮3g——崩解剂

谈航氧二钠4.8g一一pH调节剂，增加主药檄定性

微晶纤维素（28飞2目穿臼丸核〉60g

1.5%羟丙基甲基纤维素水溶液适量一一3占合剂

奥美in畦肠溶眼霆

AOMEILAZUOCHANGRONGJIA°NANG

反像僮★曾炎粒•-文・金♦（胃

隔离包衣液（每500g含药丸芯用量）：

（滑石粉35g

11.25%胫丙基甲基纤维素水港港3121d

包衣液（每500g包隔离衣微丸用量）：

（Eudr讴itL30斤55水分敝体500g一一物溶包衣材料

《滑石粉75g一一抗黏剂pH:4左右

〔水250»1

16.氧氟沙星缓释胶囊

【处方】

丸芯（每1000粒胶囊用量）：

/氧画沙星＜120S）200g

瓶晶纤嵬素（40飞0目空白丸核心）45g--稀舞剂

孔楣（120目）30g—一稀海剂

一枸移酸（120目〉15g一一pH缓冲剂、冷透压调节剂

盐酸左氧氟沙星胶囊

YANSUANZUOYANGFUSHAXINGJIAONANG

般淮文号国药事字H200W206公

包衣液（每1000粒胶囊用量）：

udragitNE3C8)5g

---缓存包衣材料

udragitL30D-5540g

滑石粉2g---抗站剂

PEG60002.7g一一他塑剂：避免用量过高成为致孔剂

十二烷基裱酸钠0.02g---表面活性剂为移定剂

、水10011—溶剂

氧氟沙星缓释胶囊制备（拓展）

1.配料

2.混合：氯氟沙星、乳糖、枸椽酸搅拌机搅拌混合均匀制备成混合料

3.制备素丸

将微晶纤维素粉碎过40〜60目筛，按质量配比称取微晶纤维素种核，置包衣锅内，喷洒质量浓度为

3%的羟丙基甲基纤维素粘合剂润湿种核表面，再加入混合料质量的20乐反复5次，使种核增长，待混合

料末加完后，继续转动机器，抛光2〜8分钟，出锅，置流化床或恒温干燥箱中，60℃烘干，筛取18〜24

目含药丸芯，制成素丸，作为速释丸；

4.包衣

称取速释丸置于高效包衣锅内，加入包衣液启动包衣锅，待包衣液喷完停止，出锅，置于流化床或恒

温干燥箱内，40℃烘干，老化24小时，制成缓释丸；

5.装胶囊

将缓释丸与速释丸按质量比为13：7装入。号胶囊，制备成氧氟沙星缓释胶囊，每粒含氧氟沙星200mg。

试验结果表明：氧氟沙星缓释胶囊减缓了在体内的吸收，血药浓度-时间曲线形状变得较平缓，避免

突弹的发生，在维持血药浓度稳定方面明显优于氧氟沙星普通片，具有缓释作用。

17.联苯双酯滴丸

【处方】

联笨双弱158

PEG6000120g----水溶性基底

吐温805g----表面活性剂

｛酒状石始适量一一冷凝淹

制成10000粒

（4份】联装双函竺