药理学教案(共7页)

1、精选优质文档-倾情为你奉上 商洛职业技术学院教案首页课程名称药理学专业班级2010级药学班授课教师 赵晋授课序次8 授课类型理论授课学时2 授课题目 （章节）第二节 拟胆碱药教学目的与要求 1.熟悉抗胆碱酯酶药、胆碱酯酶复活药的作用特点和临床应用；2.了解拟胆碱药的作用机制与分类。教学重点与难点重点：有机磷中毒的解救药物难点：不同作用作用机制教学方法与手段 讲授 使用教材及参考书 1、使用教材：王迎新 弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月2、参考书：（1）王开贞 于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月（2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社教 学

2、内 容辅助手段 时间分配 导入：复习胆碱受体的分布及效应第二节 拟 胆 碱 药一、胆碱受体激动药（一）M、N受体激动药1、乙酰胆碱（Ach） 乙酰胆碱为胆碱能神经递质，能直接激动M、N受体，呈现M样和N样作用。2、卡巴胆碱 仅限眼科局部用药。（二）M受体激动药 毛果芸香碱【作用】 毛果芸香碱能直接激动M受体，产生M样作用，以对眼和腺体的作用尤为明显。1.对眼的作用（1）缩瞳：毛果芸香碱能直接激动瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。（2）降低眼内压：房水是由睫状体上皮细胞分泌和虹膜后房血管渗出而产生，经瞳孔流入前房，再由前房角间隙经滤帘流入巩膜静脉窦而进入血循环。房水回流障碍，可引

3、起眼内压升高。毛果芸香碱通过缩瞳作用，使虹膜向中心方向收缩，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过滤帘经巩膜静脉窦流入血循环，使眼内压降低。（3）调节痉挛：毛果芸香碱能激动睫状肌环状纤维上的M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带松弛，晶状体因自身弹性而变凸，屈光度增加，导致视近物清楚，而视远物模糊，这一作用称为调节痉挛。2.对腺体的作用：毛果芸香碱能激动腺体M受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加尤为明显。【临床应用】1.青光眼：毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，用药后由于缩瞳作用，使前房角间隙扩大，有利于房水回流，使眼内压降低，从而缓解或消除青光眼的症状；对开角型青光眼早期

4、也有一定疗效。2.虹膜炎： 与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。3.解救M胆碱受体阻断药中毒【不良反应】 吸收过量可出现流涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等M样症状，可用阿托品对抗。滴眼时应压迫内眦，以免药物吸收中毒。二、胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药，能和AChE结合，使酶失活，导致Ach在体内蓄积，表现出M样及N样作用。抗AchE药可分为两类：一类是易逆性抗AchE药，如新斯的明等；另一类是难逆性抗AchE药，如有机磷酸酯类。（一）易逆性抗AchE药新斯的明【作用】 新斯的明主要通过抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱蓄积而呈现M样及N样作用。其中对骨骼肌兴奋作用最强，因其除能抑制胆碱酯酶外，还能

5、直接兴奋骨骼肌上的N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；对胃肠平滑肌和膀平滑肌兴奋作用较强；对心血管、腺体、眼等作用较弱。【临床应用】1.重症肌无力：新斯的明通过兴奋骨骼肌，可改善肌无力症状。2.腹气胀和尿潴留：用于治疗术后平滑肌麻痹引起的腹气胀和尿潴留。3.阵发性室上性心动过速4.解救非除极化型肌松药中毒5.解救阿托品中毒【不良反应】可引起恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、呼吸困难、肌肉震颤等。过量可引起胆碱能危象，严重者可引起呼吸肌麻痹。【禁忌证】机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘患者禁用。毒扁豆碱毒扁豆碱对眼的作用与毛果芸香碱相似，但强且持久，刺激性较大。主要用于治疗青光眼。滴眼后可致睫状肌

6、收缩而引起调节痉挛，并可出现头痛、眼痛。滴眼时应压迫内眦，以避免药物吸收中毒。（二）难逆性抗AchE药 有机磷：敌敌畏、敌百虫、乐果、对硫磷、内吸磷、甲拌磷、马拉硫磷。.中毒途径：胃肠、呼吸道、皮肤、粘膜。.中毒机制：有机磷+AChE磷酰化AChEAch蓄积激动M、N受体 中毒症状。磷酰化AChE脱掉一个CH3单烷氧基磷酰化AchE（老化）牢固。中毒症状：（1）M样症状： 眼：缩瞳、视力模糊、眼痛；腺体：分泌、流涎、出汗。 支气管：收缩、呼吸困难、分泌、肺水肿等。 消化道：胃肠收缩，恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大便失禁。 泌尿道：膀胱收缩，小便失禁。（2）N样症状：骨骼肌兴奋，肌震颤、抽搐麻痹。

7、（）中枢症状：烦躁不安、谵语、抽搐昏迷、呼吸抑制等。 轻度中毒：M样症； 中度中毒：M+N症状； 重度中毒：M+N症状+中枢症状。4抢救原则：（1）清除毒物：洗胃、导泻等。敌百虫在碱性中敌敌畏（毒性）。（2）尽早应用特异性抢救药：阿托品+胆碱酯酶复活药物。.解毒药：M受体拮抗药：阿托品胆碱酯酶复活药：解磷定阿托品 【解毒机制】1.阻断M受体，迅速消除M样症状，起效快； 2.对抗部分中枢症状； 3.兴奋呼吸中枢，解除有机磷中毒时的呼吸抑制。 【缺点】1.不能使失活的胆碱酯酶复活； 2.对N症状无效。 需合用胆碱酯酶复活药。【用法】1.尽早、足量、反复使用；2.不受极量限制大剂量应用阿托品化。 阿

8、托品化指征：颜面微红、皮肤干燥；瞳孔散大；肺部湿性罗音减轻或消失；意识好转；出现轻度不安。 氯解磷定 【解毒机制】 1.夺取“磷酰化AchE”中的磷酰基，形成磷酰化解磷定，使AchE复活； 2.氯解磷定 + 游离有机磷 磷酰化解磷定（无毒尿排）。3.迅速消除N样症状。4.对抗部分中枢症状。 【缺点】 对M样症状无效,需与阿托品合用。 【疗效】 1.对内吸磷、对硫磷、马拉硫磷中毒疗效好。2.对敌敌畏、敌百虫中毒效果稍差。3.乐果中毒无效（因形成不可逆的磷酰化AchE）。【注意】1.应尽早使用，中毒超过72h，AchE已老化而无效。 2.t1/2 短,需反复使用。 3.解磷定大剂量，抑制AchE。故既要反复使用，又要防止中毒。小结：提问5分钟25分钟15分钟自学总结40分钟讨论、演示5分钟 教 案 末 页教学小结第二节 拟 胆 碱 药一、胆碱受体激动药（一）M、N受体激动药（二）M受体激动药 毛果芸香碱二、胆碱酯酶抑制药（一）可逆性胆碱酯酶抑